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制霉菌素 制霉菌素是一种多烯型抗生素，分子式C47H75NO17。1950年发现土壤微生物Streptomyces noursei能分泌一种抗霉菌的物质，从而发现了第一种抗霉菌的抗生素。制霉菌素具有共轭多烯大环内酯结构，能抑制真菌和皮藓菌的活性，对细菌无抑制作用。基本信息 　　【药物名称】制霉菌素片 Nystatin 　　【英文名称】Nystatin ,Fungicidine, Mycostatin ?? 　　【产品类别】医药原料和中间体 　　【产品含量】 99% 　　【化学式】C47H75NO17 　　【分子量】926.11 ?? 制霉菌素 　　【CAS编号】1400-61-9 　　【质量标准】USP26 　　【药物别名】米可定 Mycostatin，Fungicidine 　　【制剂规格】片剂：10万U、25万U、50万U。 　　【产品说明】黄色或黄棕色粉末，有特殊气味及引湿性菌谱及抗菌机理与两性霉素B相似，主要用于皮肤粘膜、口腔、阴道的白色念珠菌感染 简介 　　制霉菌素与另一重要的抗霉菌抗生素──两性霉素（庐山霉素）──结 ?? 制霉菌素 构类似。药用的产品主要为制霉菌素A1, 此外还含有少量的A2和A3。性状淡黄色或浅褐色粉末；有引湿性，有谷物香味。性质不稳定，极微溶于水，略溶于乙醇、甲醇，较易溶于脂类基质。暴露在热、光、空气或潮湿状态下会变质。在微碱性介质中稳定，pH值9～12时不稳定。多聚醛制霉菌素钠盐可溶于水。 药理毒理 　　【药理毒理】多烯类抗真菌药，具广谱抗真菌作用， ?? 制霉菌素 对念珠菌属的抗菌活性高，新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌通常对本品亦敏感。 　　本品可与真菌细胞膜上的甾醇相结合，致细胞膜通透性的改变，以致重要细胞内容物漏失而发挥抗真菌作用。 药动学 　　本品口服后胃肠道不吸收，给常用口服量后血药浓度极低，对 ?? 制霉菌素全身真菌感染无治疗作用。几乎全部服药量自粪便内排出。局部外用亦不被皮肤和粘膜吸收。 用途 　　主要用于内服治疗消化道真菌感染或外用于表面皮肤真菌感染。 ?? 分子式 如牛的真菌性胃炎、鸡和火鸡哺囊真菌病等，对曲霉菌、毛霉菌引起的乳腺炎，乳管灌注也有效。对烟曲霉引起的雏鸡肺炎，喷雾吸入也有效。本品也用于长期服用广谱抗生素所致的真菌性二重感染。 适应症 　　口服治疗消化道念珠菌肠炎；局部应用治疗口腔念珠菌感染、皮肤粘膜念珠菌感染。阴道念珠菌病。 不良反应 　　【不良反应】口服后可发生恶心、呕吐、腹泻等。减量或停药后迅速消失。局部应用后可能引起过敏性接触性皮炎。个别患者阴道应用后可引起白带增多。 用法用量 　　口服，成人200万～400万U/日，分4次；儿童5万～10万U/次，3～4次/日。 　　【消化道念珠菌病】口服，成人一次50～100万单位，一日3次；小儿每日按体重5～10万单位/kg，分3～4次服。 注意事项 　　【注意事项】有制霉菌素过敏史者禁用。妊娠B类。混悬液剂室温下不稳定，应新鲜配制。本品口服除念珠菌肠炎外，不宜用作其它深部真菌病的治疗。本品对全身真菌感染无治疗作用。孕妇及哺乳期妇女慎用。5岁以下儿童不推荐使用。 　　【副 作 用：口服后可引起恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。 　　【西药剂量：口服，成人50万U～100万U/日，1日3～4次；外用，混悬剂10万U/ml，软膏剂10万U/g。 临床应用 　　制霉菌素属多烯类抗真菌药，具有广谱抗真菌作用 ?? 制霉菌素 ，但经皮肤黏膜不吸收，口服后血药浓度极低，临床上仅限局部应用且疗效不理想。据近年来文献报道，其新剂型制剂不仅提高了局部外用的效果，而且扩大了其用途。 　　1制霉菌素脂质体注射剂由Aronex研制，目前处于Ⅲ期临床试验末期。 　　治疗念珠菌感染109例念珠菌血症患者，其中91例每日剂量2mg/kg，另18例4mg/kg静脉给药，平均疗程10.6天。56例可评价患者中50例有效。临床免疫力低下的感染人群，对两性霉素B或氟康唑不敏感的念珠菌感染中60%对本品敏感，静脉给药可使80%患者痊愈。 　　治疗曲霉感染应用本品治疗24例不能耐受两性霉素B或治疗无效的侵袭性曲霉病患者，每日静脉滴注4mg/kg，19例可评价患者中6例有效。 　　治疗隐球菌感染治疗隐球菌性脑膜炎，每日静脉使用本品4mg/kg的疗效与两性霉素B每日0.7mg/kg相仿。 　　经验治疗粒细胞缺乏伴发热患者27例反复发热的粒细胞缺乏患者经本品治疗8天，其中10例（37%）获满意的临床效果。 　　不良反应 　　常见的不良反应有低血钾（25%）、肾功能损害（每日剂量6mg/kg时可能发生）。快速静滴可能导致寒战、发热、呼吸困难，偶有皮疹