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斜脉暗罗茎抗癌活性成分研究 作者：简蓝，翟明君 指导教师：陈光英（教授）、宋鑫明（助教） （海南师范大学化学与化工学院，“省部共建”- 热带药用植物化学教育部重点实验室，海口，570000） 摘要：目的：斜脉暗罗(Polyalthia. plagioneura)系番荔枝科(Annonaceae)暗罗属(Polyalthia genus)植物，是中国特有植物。在民间。200μg/ml时对人类肺腺癌细胞（SPCA-1）但的化学成分和药理活性研究见报道。确中主要活性成分，寻找具有药理活性的化合物的成分进行研究，为的临床应用以及进一步的开发利用提供依据。 13个单体化合物，根据理化性质、波谱数据及文献对照法，确定他们结构，marcanineA(1), isoevodionol(2)(3), (-)-(5R,8S,9S,10R)-cleroda-3,13E-dien-15-oic acid (4), 木栓酮(5), 胆甾醇 (6),豆甾-4-烯-3-酮(7), 邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(8)，鹅掌楸碱(9) ,1,2,3-三甲氧基氧化阿扑芬生物碱(10)，Telisatin B(11)，香草醛(12), 4-羟基-2-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸()，所有化合物均为首次从该种植物中分离得到，除了化合物4,9,10外，均为首次从该属植物中分离得到，化合物11骨架类型化合物目前全世界仅发现5个。 采用MTT法测定化合物marcanineA对四种癌细胞BEL-7402, K562, SPCA-1，SGC-7409的抑制作用，发现它对这四种细胞均有较好的抑制作用，尤其是对SGC-7409细胞的抑制作用很明显，IC50达到1.53μM. 关键词：斜脉暗罗，化学成分，Telisatin B，抗癌活性 斜脉暗罗（Polyalthia plagioneura）隶属番荔枝科（Annonaceae）暗罗属(Polyalthia genus) 植物，系我国特有种，分布于云南、广东、广西南部及海南[1]。斜脉暗罗为海南优势种[2]，在海南岛黎族地区长期用作治疗气滞腹痛、痛经、梅核气等疾病。国内外学者从暗罗属的20多种植物中得到了多种生物碱[3]、三萜类化合物[4]等多种类型化合物。到目前为止, 斜脉暗罗化学成分研究较少,仅见报道从其种子中分离得到2个化合物,分别为howiicinA 和aplagionicinA[5]。 采用MTT法对斜脉暗罗提取物进行了抗癌活性筛选，结果发现斜脉暗罗茎乙醇提取物的氯仿部位在200μg/ml对SPCA-1癌细胞的体外增殖具有良好的抑制效果（抑制率=81.1%）。因此为了进一步研究斜脉暗罗茎抗癌活性成分，我们对斜脉暗罗茎的活性成分进行了系统研究。 通过部位分离、反复柱色谱(硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20)等手段,从斜脉暗罗茎氯仿部位中分离得到了13个化合物,根据理化性质和波谱数据,确定这些化合物分别为marcanineA(1), isoevodionol(2)，乌苏酸(3), (-)-(5R,8S,9S,10R)-cleroda-3,13E-dien-15-oic acid (4), 木栓酮(5), 胆甾醇 (6),豆甾-4-烯-3-酮(7), 邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(8)，鹅掌楸碱(9) ,1,2,3-三甲氧基氧化阿扑芬生物碱(10)，Telisatin B(11)，香草醛(12), 4-羟基-2-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(13) 所有化合物均为首次从该种植物中分离得到，除了化合物4,9,10外，均为首次从该属植物中分离得到，化合物11骨架类型化合物目前全世界仅发现5个。Bruck AV-400型核磁共振仪; Sephadex LH-20(Pharmacia公司生产);薄层硅胶GF254,柱色谱硅胶200～300目(青岛海洋化工厂生产)；C18反相硅胶(YMC公司)。色谱试剂均为分析纯。斜脉暗罗采于海南省霸王岭自然保护区,由海南师范大学生命科学学院钟琼芯副教授鉴定为Polyalthia plagioneura, 标本保存于海南师范大学“省部共建”热带药用植物化学教育部重点实验室。将阴干的斜脉暗罗茎磨成粗粉(20kg), 用95%的乙醇回流提取4次。提取液合并,减压蒸馏除去乙醇,干燥得浸膏(520g)。将此浸膏分散在水中,依次分别用氯仿、乙酸乙酯、水饱和正丁醇各萃取5次。得氯仿部位浸膏 (350g)，乙酸乙酯部位得浸膏 (52g)和正丁醇部分浸膏 (61g)。 氯仿部位浸膏经过硅胶柱色谱,石油醚-乙酸乙酯-甲醇混合溶液梯度[石油醚-乙酸乙酯（100:1-1:100），然后乙酸乙酯-甲醇(100:1-1:100)]洗脱。根据TLC检测结果,合并成33份(A1～A33)。上述每组份经反