VC泡腾片处方设计.docxVIP

摘要：泡腾剂具有携带、使用方便, 水中分布均匀, 生物利用度高等优点, 兼具有固体制剂和液体制剂的特点。但此类制剂的泡腾物料易受外界环境限制。大剂量的维生素C 有助于增强身体的抵抗力和疾病的预防。但大剂量维生素C 片难以直接吞服, 在胃内崩解时, 局部浓度大, 易损伤胃黏膜。泡腾片加入了天然香精和天然色素, 不仅口感好, 而且形成溶液后服用, 胃内局部浓度低, 且无刺激性1.VC泡腾片的处方筛选处方筛选主要解决泡腾片的溶解性、泡腾效果、硬度、口感及粘冲问题。1.1稀释剂的选择：根据文献查知以下稀释剂的性质润滑剂吸湿性不溶物可压性制粒难易程度糖粉 ++- 一般较难糖粉/糊精（2：1） + +一般较难糖粉/甘露醇（2：1）+ - 一般较难糖粉/甘露醇（10：1）- -好易由表1可知:四种稀释剂中乳糖／甘露醇(10：1)的各项指标均优于其他三种，故选乳糖坩露醇(10：1)作为稀释剂.1.2润滑剂的选择：根据文献查知以下润滑剂的性质润滑剂粘冲程度不溶物起泡现象外观聚乙二醇6000 - - - + +硬脂酸镁 + + + -滑石粉 + ++ - +十二烷基硫酸钠 + - + -由表2可知:聚乙二醇4000较其他几种润滑剂防粘冲效果好、无不溶物、无起泡现象、外观光洁，故选择聚乙二醇4000为润滑剂1.3泡腾剂的选择：根据文献查知以下泡腾剂的性质泡腾剂酸度/质量吸湿性口感 CO2/质量溶液pH酒石酸小 - 差柠檬酸较好 ++ 好酒石酸/柠檬酸（1：1）较好 + 较好碳酸钠差较高碳酸氢钠好较低碳酸钠/碳酸氢钠（1：9）好较低由表1可知: 柠檬酸虽然吸湿性较强，但其酸度,质量比较好，而且口感也好，故选柠檬酸为酸源；碳酸氢钠、碳酸钠碳酸氢钠(1：9)两项指标基本相同，据报道碳酸钠碳酸氢钠(1：9)具有良好的稳定性和配伍性，所以选其为二氧化碳源。1.4处方总结：泡腾片应该是完全溶于水的, 所以稀释剂的选择范围比较窄。本设计选择了溶解性较好的乳糖、甘露醇等稀释剂, 而乳糖与甘露醇配合具有较好的可压性。参考比较发现PEG4000 防粘冲效果好、无不溶物、无起泡现象、外观光洁,故选择PEG4000 为润滑剂。泡腾剂包括酸源和二氧化碳源, 由于维生素C 本身就是酸源, 酒石酸维生素C 的辅助酸源, 泡腾力度大, 吸湿性较小, 便于生产操作, 口感也较好, 它们与碳酸氢钠的配合产气量大, 用作崩解剂, 泡腾崩解效果良好。1.5维生素c泡腾片处方：维生素C 2％，柠檬酸33．3％，碳酸钠／碳酸氢钠(1：9)20％，乳糖坩露醇(10：1)41．7％，矫味剂及聚乙二醇4000适量。2.制备工艺将维生素C、酒石酸、碳酸氢钠、糖精钠、乳糖、甘露醇、PVPk25、甜橙香精、维生素B2、PEG4000 分别过100 目筛。按处方称取粉碎过的维生素C 和酒石酸, 混合均匀加入含5% PVP 无水乙醇适量制软材, 20 目尼龙筛网制粒, 45度烘干( 温度不宜过高, 防止维生素C 变质) ,18 目整粒。按处方称取粉碎过的碳酸氢钠、乳糖、阿斯帕坦、甘露醇、聚维酮K25, 混合均匀后加入含5% PVP 无水乙醇制软材( 制软材原则: 轻握成团, 轻按即散) , 20 目尼龙筛网制粒, 45度烘干, 18 目整粒。将A、B 二种颗粒按比例称取、合并, 加入处方量的粉末香精、色素及PEG4000 混合均匀, 颗粒检验, 压片。3.质量检查3.1片重差异测定方法：按中国药典2015年版的要求测定。供试品6片，精密称定总重量后，再分别精密称定每片重量，计算平均值和RSD值。表3样片的片重差异及RSD值样片片重（mg）平均片重（mg）RSD值1391398.80.92%24013404440053966401根据2015年版《中国药典》规定的片重差异限度，片剂的平均质量≥0.3g，片重差异限度为±5.0%，所以片重差异符合药典标准。3.2硬度测定方法：按中国药典2005年版的要求测定。硬度采用YD-1A型硬度测定仪，取6片分别精确测定，计算硬度平均值及RSD值。表4样片的