2014年执业药师考试药剂学-气雾剂、膜剂和涂膜剂.docVIP

　　☆ ☆☆☆☆考点1：气雾剂概述 　　1.气雾剂的概念 　　气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物定量或非定量喷出。药物喷出时 多为细雾状气溶胶，也可以使药物喷出呈烟雾状、泡沫状或细流。其雾滴一般小于50μm.气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部作用或全身作用。 　　2.气雾剂的优点 　　（1）药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快； 　　（2）药物密闭于不透明的容器中不易被污染，不与空气中的氧或水分接触，提高了药物的稳定性； 　　（3）不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应，提高药物的生物利用度； 　　（4）由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺激性； 　　（5）定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。 　　3.气雾剂的缺点 　　（1）气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高； 　　（2）气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸； 　　（3）由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用； 　　（4）作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大； 　　（5）抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其他创面，可引起不适或刺激。 　　4.气雾剂的分类 　　（1）按分散系统分类 　　①溶液型气雾剂。指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。 　　②混悬型气雾剂。指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。 　　③乳剂型气雾剂。指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体（O/W或W/O型乳剂），以泡沫状喷出。 　　（2）按医疗用途分类 　　①吸入用气雾剂。药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。 　　②皮肤与黏膜用气雾剂。以发挥局部治疗作用为主。 　　③空间消毒与杀虫用气雾剂。主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。 　　（3）按相的组成分类 　　①二相气雾剂。由抛射剂的气相和药物与抛射剂形成的均匀液相所组成。 　　②三相气雾剂。存在气体（抛射剂所产生的气体）、固体（固体药物不溶于抛射剂）和液体（抛射剂）三相或存在着气体、液体（液体药物不溶于抛射剂）和液体（抛射剂）三相。 　　5.质量要求 　　（1）应无毒性、无刺激性； 　　（2）抛射剂为低沸点液体； 　　（3）气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量； 　　（4）泄漏和爆破应符合规定，确保安全使用； 　　（5）烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。 　　☆☆☆考点2：气雾剂的组成 　　气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统4部分组成。 　　1.抛射剂　　抛射剂是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。多为液化气体，在常压下沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。抛射剂喷射能力的强弱直接受其用量和蒸汽压的影响。 　　（1）抛射剂应具备的条件。①为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压应大于大气压；②无毒性、无致敏性和刺激性；③不与药物、附加剂发生反应；④不易燃、不易爆；⑤无色、无味、无臭；⑥价格便宜，便于大规模生产。 　　（2）抛射剂的分类。①氟氯烷烃（氟里昂）。是气雾剂常用的抛射剂，常用的有F11、F12和F14.②碳氢化合物。不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。可用的有丙烷、医学教育的网.正丁烷和异丁烷。③压缩气体。有二氧化碳、氮气等。 　　（3）抛射剂的用量与蒸气压。抛射剂喷射能力的强弱直接受其用量和蒸气压的影响，一般说，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。一般多采用混合抛射剂，并通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。 　　2.药物与附加剂 　　（1）药物制成溶液型气雾剂。可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。 　　（2）固体药物制成混悬型气雾剂。应先将药微粉化，常加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等使药物分散混悬于抛射剂中。 　　乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂。气雾剂中还可加入抗氧剂，以增加药物的稳定性。 　　3.耐压容器 　　（1）玻璃容器。化学性质稳定、耐腐蚀、抗泄露；但耐压和耐撞击性差，一般用于压力和容积都不大的气雾剂。 　　（2）塑料容器。由聚丁烯苯二甲酸树脂和乙缩醛共聚树脂等制成，质地轻而耐压，抗撞击性和耐腐蚀性较好，但通透性较高，增塑剂等添加剂可能会影响药物的稳定性，加之成本偏高，目前尚未普遍使用。 　　（3）金属容器。常用的有铝、