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量-效关系和量效曲线Dose-effect relationship Dose-effect curves 西安交通大学医学院药理学系 袁秉祥 029量-效关系Dose-effect relationship Thanks西安交通大学医学院药理学系029ybx@xjtu.edu.cn * * 药效学 Pharmacodynamics, PD Pharmacokinetics, PK 药动学 drug body Pharmacodynamics C T E D 量-效曲线 C-T曲线 Pharmacodynamics Dose-response relationship ☆质反应（quantal response） 药物效应依赖剂量全或无质的变化（如有效/无效、死亡/存活、yes/no），以频数（frequency）或率（%）表示。 ☆ 量反应（graded response） 药物效应依赖剂量连续量的变化，以测量数据（如血压、心率）及其均数（ ）表示。 一、量反应 Graded response Graded response Pharmacodynamics 连续量的变化 (continous and quantitative) ↓  ↘ ↙ ├─┴┴─────┴─╂─┴───┴── D (C) threshold dose（阈剂量） maximal dose（极量） minimal toxic dose (最小中度量） minimal lethal dose (最小致死量) ↑ common dose （常用量） Pharmacodynamics Graded response 1. 量反应及其量-效曲线（dose-effect curve ) E lgD (C) Emax E KD D (C) hyperbola 双曲线 symmetry S curve（对称S曲线） 50% 1) 效能（efficacy）：药物产生效应的能力，用最大效 应（maximal effect, Emax）表示。 2) 效价强度（potency）：等效剂量，用产生50% Emax 所需剂量（KD）表示。KD↑→ Potency↓ 3) 斜率(slope): 50% (16%～84%) Emax附近量效曲线的 斜率。slope↑→range of common dose↓→less safety Pharmacodynamics Graded response 2、量反应参数 E Emax KD D (C) 4）阈剂量（threshold dose)：起效的最小剂量。 5）极量（maximal dose)：药典规定药物的最大剂量。 6）常用量（common dose)：常用的剂量范围，大多数病人有效的剂量 maximal dose＞common dose＞threshold dose Pharmacodynamics Graded response 2、量反应参数 ├─┴┴─────┴─╂─┴───┴── D (C) threshold dose（阈剂量） maximal dose （极量） common dose（常用量） E B A C lgD (C) potency： efficacy： threshold dose： slope： Ａ＞Ｂ＞Ｃ Ｂ＞C ＞Ａ Ｃ＞Ｂ＞Ａ Ａ＝Ｂ＞Ｃ Pharmacodynamics Graded response 3、量-效曲线与受体动力学 50% 50% Emax Emax KD pD2 E E -lg [D] [D] Scott