第16讲解热镇痛抗炎药学案.ppt

第二十二章解 热 镇 痛 抗 炎 药 解热镇痛抗炎药 解热镇痛药分类及代表性药物 又称:非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID） 具有解热、镇痛作用 多数有抗炎、抗风湿作用 共同的作用基础 —— 抑制环氧合酶（COX）,减少前列腺素（PGs）的生物合成 作用机制：抑制COX→ PGs合成↓ COX-1 维持生理功能结构，保护胃粘膜 COX 维持肾血流量、调节血小板聚集等 COX-2 → PGs →与炎症、疼痛、体温升高有关 药物： 抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果越显著 抑制 COX-1越强，消化道、肾等不良反应越大 发热 机体的一种防御反应 诊断疾病的依据之一 不宜见热就解 高热 消耗体力，并引起头痛、失眠、惊 厥等， 应用解热对症疗法 组织损伤或炎症引起的疼痛： 有效：中度镇痛，慢性钝痛； 无效：对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛 长期应用一般不产生欣快感和成瘾性。 抗炎、抗风湿作用 PGs可致血管扩张和组织水肿，增强白细胞趋化作用，与缓激肽等协同致炎 NSAIDs抑制PGs 苯胺类几乎不具有抗炎作用 不良反应 消化系统：腹痛、恶心、呕吐、溃疡、出血等 酸性药物口服对胃黏膜的直接刺激 抑制COX-1，损伤胃黏膜 神经系统：头痛、头晕、耳鸣、失眠、共济失调、谵妄、惊觉、昏迷等。 泌尿系统：肾脏损害、水肿、高血钾等。 血液系统：各种血细胞减少，凝血障碍等。 “假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林（aspirin）” ??????????????????????????????????????????????????????????????????? —John A. Baron教授，Dartmouth医学院 【不良反应】 2.凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集 大剂量、长期：抑制凝血酶原合成 注意：凝血功能障碍、严重肝损害者禁用，术前停用 4.水杨酸反应（5g/d） 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱 解救：立即停药，静滴碳酸氢钠溶液 胃溃疡、 严重肝损伤、 低凝血酶原血症、 维生素K缺乏症、 血友病、 哮喘、 鼻息肉、 慢性荨麻疹 【药理作用】 具有缓慢持久的解热镇痛作用，几无抗炎、抗风湿作用 【临床应用】 三、吡唑酮类 【药理作用及应用】 1抗炎、抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，用于风湿、类风湿 2.较大剂量促进尿酸的排出，治疗急性痛风 【不良反应和注意事项】 氨基比林：致命性粒细胞缺乏症，已不再单独使用。 安乃近：氨基比林+亚硫酸钠 羟布宗 ：保泰松的活性代谢产物 ；作用、临床应用及不良反应相似 四、吲哚乙酸类 布洛芬 (ibuprofen) 解热镇痛作用较强，不良反应少于阿司匹林和吲哚美辛，但多于布洛芬。 用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎和各种类型风湿性肌腱炎。 抗炎作用强而毒性低，氟比洛芬滴眼液用于眼科术后的炎症反应。 无活性前体制成注射剂用于术后镇痛和癌症疼痛。 其他类:非选择性COX抑制剂 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强。 临床用于风湿性及类风湿性关节炎。 主要优点是血浆t1/2长，可每日1次给药。 主要不良反应是胃肠道反应，低剂量时发生率为20%，其无活性前体安吡昔康应用前景较好。 对COX-2具有一定的选择性。 抗炎作用强，胃肠道不良反应发生率较低，用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。 其他类:高选择性COX-2抑制剂 常用于类风湿关节炎和骨关节炎等，抗炎作用强，对血小板无影响，极少诱发消化性溃疡。 很强的解热镇痛抗炎作用，抗过敏、抗血小板聚集和抑制金属蛋白酶合成等作用。适用于 “阿司匹林哮喘”者。可致肝损伤，限制了其使用。 泰诺 对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢溴酸右美沙芬+马来酸氯苯那敏 快克 盐酸金刚烷胺+对乙酰氨基酚+马来酸氯苯那敏 +人工牛黄+咖啡因 本章要求 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理。 掌握阿司匹林的药理作用、临床应用及常见不良反应。 熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物。 了解其他类别的解热镇痛抗炎药及抗痛风药物的作用特点、用途及不良反应 【药物相互作用】 1.合用香豆素类抗凝药→出血 2.合用磺酰脲类降血糖药 →低血糖反应 3.合用肾上腺皮质激素→诱发溃疡 4.合用甲氨蝶呤→妨碍其分泌 →毒性↑ 禁忌症 对乙酰基氨基酚 （paracetamol，扑热息痛） Po 易吸收，血药浓度0.5-