生物烷化剂-氮芥类.ppt

生物烷化剂-氮芥类 生物烷化剂，也称为烷化剂，是使用最早、也是非常重要的一类抗肿瘤药物。这类药物的作用机制是药物分子通过与体内的生物大分子发生烷化反应而起作用：药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼性亲电性基团的化合物，进而与DNA、RNA或某些酶中的富电子基团（如氨基、疏基、羟基、羧基及磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而导致细胞死亡。 概 述 生物烷化剂按化学结构分为 氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类 甲磺酸酯类与卤代多元醇类 金属铂配合物 氮芥类 氮芥类药物的结构可以分为两部分，即烷化剂部分(双-β-氯乙胺基，也称氮芥基)和载体部分。 氮芥类是双-(β-氯乙基)胺类化合物的总称 载体 烷化剂 根据载体结构的不同，氮芥类药物又可分为： 1.脂肪氮芥：盐酸氮芥 2.芳香氮芥：苯丁酸氮芥 3.氨基酸氮芥：美法仑 4.甾体氮芥：泼尼莫司汀 5.杂环氮芥：环磷酰胺 白色结晶性粉末,有引吸湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶。熔点108～110℃。 盐酸氮芥 2.形状 1.结构 盐酸氮芥作为抗肿瘤药物主要用于治疗淋巴肉瘤和何杰金氏病。对其他肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等实体瘤无效。 3.临床应用 白色结晶或结晶性粉末；失去结晶水即液化。在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。熔点48.5～52℃。 环磷酰胺 2.形状 1.结构