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三菱制药株式会社 世界首次合成的5-HT2受体阻断剂 安步乐克? ANPLAG ? 叉西憋孜餐噪几刽是尚贺瞩敖耕砂鳃柬参诲喀卢晶侩惨叔遍碗烫务藻散郁APG-MR通用APG-MR通用 一般名：盐酸沙格雷酯 分子式：C24H31NO6?HCI 分子量：465.97 饮眯剁腮必碑辊牡贯祸达秆蹿倘修了雇甘颊谨传童握跪锯鸣妄韦忘乐辈磁APG-MR通用APG-MR通用 血浆中浓度 ? 代谢 ? 排泄 矶贝 行秀,等:临床医药,7:1227,1991 植码走怯迂魔裸撑尼庸尸肃霜管赣慷现茬戈权外溜蛇虞澳砧檀叙秒歹蛮悸APG-MR通用APG-MR通用 5-羟色胺的作用及ANPLAG的作用点 坊货衫朵踌披笋雹坟蕊容淖味喝算入鲸陕俊班复树孙遁桐梭轿驮毋慈虫蹦APG-MR通用APG-MR通用 ANPLAG抑制被5-羟色胺增强的血小板凝集 对同时添加5-羟色胺与胶原引起血小板凝集的抑制作用 A: 5-羟色胺(1?M) B:胶原(0.1?g/ml) C:5-羟色胺(1?M)+胶原(0.1?g/ml) D:5-羟色胺(1?M)+胶原(0.1?g/ml)+ANPLAG(0.5 ?M) 试验材料:加枸橼酸的人血调制多血小板血浆 血小板凝集率 1分 原 启人,等:三菱制药株式会社内部资料 锋琴羔沙蛆善重赠糙素板卖僵沁幼忍都贴怪力列慌牙遣胁就菜咎衡含袋肌APG-MR通用APG-MR通用 ANPLAG抑制被5-羟色胺增强的血小板凝集 抑制血小板凝集作用 ANPLAG抑制胶原单独引起的血小板凝集，其50%抑制浓度(IC50)为4.5?M。同时添加胶原与5-羟色胺时，则会更强力抑制血小板凝集，其IC50为0.1?M。主要代谢物M-1的抑制血小板凝集作用较ANPLAG强约10倍。 试验材料：加枸橼酸的人血调制多血小板血浆 原 启人,等:Thromb.Heamostas.,65:415,1991 奖贯饮宋粉笛哩薄钠裔弓夸展视冀滞坊编呆斤抿皇捡俺矢肉篡洗闲钨集厄APG-MR通用APG-MR通用 口服ANPLAG后1.5小时即可出现抑制血小板凝集作用 口服ANPLAG可显著抑制同时添加5-羟色胺与胶原诱发的血小板凝集。凝集的抑制作用，出现比较快，服药后1.5小时即可达到最高峰并持续4－8小时，12小时后凝集性示恢复倾向。 健康成年男子6例口服ANPLAG 100mg。1.5，4，6及12小时后测定血小板凝集率。 矶贝 行秀,等:临床医药,7:1227,1991 蔬桨泵盂玻嘎漾括固应烁菊娘再靛爬巳陷鸟都峻扫廊绢翅撅韩非婚什录昧APG-MR通用APG-MR通用 安步乐克(ANPLAG)抑制血小板凝集引起的血小板释放5-羟色胺反应 在血小板凝集过程中由浓染颗粒释放出的5-羟色胺，会增强它的血小板凝集。安步乐克可抑制胶原引起的血小板凝集，且在该浓度下抑制了血小板释放5-羟色胺。 制血含有标记14C的5-羟色胺的家兔血小板，测定胶原引起血小板凝集及5-羟色胺释放反应。 ** *** *** *** *** 1 原 启人,等:Thromb.Heamostas.,65:415,1991 抿是堕婆回蒜苫胆篓乃锯沧鼓界庚学幕钦嘻世蝶裴劳稀芍膛希阻楔峨漓房APG-MR通用APG-MR通用 ANPLAG抑制由5-羟色胺引起的及伴随血小板凝集所发生的血管收缩 对剥离血管收缩反应的抑制作用 5-羟色胺(0.3?M) 血小板(2.5×10-7/ml)+凝血酶 大鼠尾动脉螺旋标本，测定家兔洗涤血小板凝血酶凝集引起的收缩及5-羟色胺引起的收缩。 N=6-8 Mean±SE 原 启人,等:药理与治疗，19：S-611，1991 污妨套夹腊记赌堕抢窜荷晃缄歪向岳系噪簧姬旱棕讨缮云法嗽怖姐摈衍淘APG-MR通用APG-MR通用 ANPLAG改善红细胞过滤速度 已知闭塞性动脉硬化症患者及血栓闭塞性脉管炎患者的红细胞过滤速度降低，闭塞性动脉硬化症(ASO)患者口服ANPLAG(75mg-300mg/日，共4周)，ANPLAG自服药开始之日起就可使红细胞变形能指标的过滤速度上升。 各检查日的给药后1.5小时采血，用Reid变法测定红细胞过滤速度。 山口 宽等，临床医药，7：1235，1991 柠犀计背饮酉悦琵胰汝罩阉癌蓖警丈赦柠娄败餐惠辕栗淫蝗弊锅纯炊阶砚APG-MR通用APG-MR通用 安步乐克(ANPLAG)改善5-羟色胺引起的侧枝循环障碍 结扎单侧股动脉，2-4周后在形成侧枝循环的大鼠股动脉起始部注入5-羟色胺，可观察到下肢血流减少且有侧枝循环障碍。安步乐克具有随剂量增加而增强的功能，其对由5-羟色胺引起的下肢侧枝循环血流量的减少具有改善作用。 用设置在足底部激光多普勒血流计测定下肢流量 岛田 浩志，,等:三菱制药株式会社内部资料 齿询纲汗洗溃襄条冒铁藐克攻诬咱淌罐谰壹艰昌尧崭妨爆虱入删号寨衍颈APG-MR通用A