青蒿素的药用价值研究.docVIP

青蒿素的药用价值研究 井冈山大学 11级药学本（1）班 胡文建 111116027 摘要：青蒿属菊科植物，青蒿素是青蒿叶中分离的抗疟有效成份，具有过氧基团的倍半萜内酯，是我国首先发现的新构型的抗疟药体内代谢活性产物为双氢青蒿素，抗疟活性高，毒性’s first discoveries of new configuration antimalarials . The body metabolism active products are double hydrogen artemisinin, antimalarial high activity and low toxicity. Double hydrogen artemisinin has the clearing away heat and toxic material, antitumor and antibacterial, antimalarial; enhance the immune function, etc. It has broad prospects for development in medical and health. Blow mainly to artemisinin medicinal value and extraction were reviewed in this article. 关键词：青蒿素、药用价值、青蒿素提取、应用 Keywords: Artemisinin medicinal value artemisinin’s extraction application 正文： 青蒿素（Artemisinin）是我国科学工作者于1972年率先从分类学上的黄花蒿中分离并鉴定出来的抗疟疾有效单体，为一种高效抗疟新药。青蒿素受热容易分解，它具有高效、速效、低毒的特点，优于氯喹和现有的其他抗疟性药物，已成为世界卫生组织推荐的治疗疟疾的理想药物。 1.青蒿素的提取 1.1传统提取方法 冷浸提取、回流提取、索氏提取、温浸提取等。主要是利用青蒿素的溶解性而提取。研究表明，石油醚是较适宜的提取物质。然而传统的有机试剂提取青蒿素虽然工艺路线纯熟，但需要经过多次萃取浓缩，因此操作困难、精制困难。 1.2超临界CO2萃取 超临界萃取是一种新兴的萃取分离技术。超临界流体具有较高的扩散传质速率和溶解性能（能通过改变CO2密度和温度、压力等操作参数可改变青蒿素的溶解性），在有效成分含量较低的天然药物提取分离方面有独特的优势。该法将CO2高压液化作为萃取剂，工艺路线简单，周期短，常温可进行。CO2价格低，无毒，不燃，可循环使用，生产无环境污染。萃取物中杂质含量低，提取 简单，收率高，但一次性设备投资太大。 1.3化学合成 目前世界上青蒿素类药物的生产主要是从青蒿植物中提取，但青蒿植物中青蒿素的含量较低，难以满足市场需求。1983年许杏虎等人完成了从青蒿酸到青蒿素的半合成。1983年Schmil等以异薄勒酸为原料经13步反应得到青蒿素。青蒿素虽已能化学合成。但成本较高，毒性较大、产量低难以进行商业化生产 1.4微波萃取技术 微波萃取技术具有萃取时间短、溶剂用量少、提取率高、溶剂回收率高等优点。在青蒿素的提取中，随着微波辐射时间的增加，青蒿素的提取率也随之增大，但最终趋于恒定。研究表明，用微波处理干粉，可明显提高青蒿素的提取率 1.5生物合成 愈伤组织诱导丛生芽。青蒿的组织培养一般是先诱导出愈伤组织，然后由愈伤组织诱导出丛生芽。众多学者对组织培养中的基因型、基本培养基、培养条件、激素及其他添加物进行研究，发现基因型对诱导率的影响最大，其次是激素和其他添加物 2.青蒿素的药用价值 2.1抗疟作用 青蒿素类衍生物在Fe(ò)或者其他还原性物质作用下产生一些活性中间体(包括自由基、Fe(?)=O、亲电中间体和活性氧等) ［1］.这些中间体通过过氧化膜脂质、干扰线粒体的功能、烷基化、与疟原虫的蛋白质作用等途径杀死疟原虫. 2.1 过氧化疟原虫细胞膜 显微镜观察14C标记的青蒿素和3H-双氢青蒿素对疟原虫超微结构的影响,作用4h后核糖体消失,疟原虫的食物泡遭到破坏［2］,这是典型的自由基过氧化反应疟原虫体内的血红素可以催化青蒿素产生大量的自由基.自由基过氧化细胞膜上的不饱和脂肪酸,这不仅能够促进疟原虫体内红细胞的衰老和溶解,而且还可导致膜组分和结构的改变.有实验证实在血红素诱导下青蒿素加重了疟原虫膜的.因而,青蒿素类衍生物能引起疟原虫细胞膜损伤,导致其食物泡破裂,从而使疟原虫开始自消化直至死亡. 2.2 干扰线粒体功能 青蒿素衍生物产生抗疟作用时,除了影响疟原虫体内细胞膜外,还会作用于其线粒体.青蒿素治