超临界流体萃取技术在中药现代化研究中的应用与评价.docVIP

超临界流体萃取技术在中药现代化研究中的应用与评价 第二军医大学药学院（上海市，200433） 宓鹤鸣 超临界流体萃取（Supercritical Fluid Extraction，简称SFE。）是一种新型的提取分离技术，他利用流体（溶剂）在临界点附近某区域（超临界区）内，与待分离混合物中的溶质具有异常相平衡行为和传质性能，且对溶质的溶解能力随压力和温度的改变而在相当宽的范围内变动。利用这种超临界流体（SCF）作溶剂，可以从多种液态或固态混合物中萃取待分离的组分。在中药现代化发展进程中，将SFE技术应用于中药有效成分提取分离及其制剂提取工艺研究，结合传统剂型的工艺改革，可有效富集中药中生物活性物质，提高得率，改变中药制剂“黑、大、粗”面貌。我们在国内较早开展了这方面的工作，现综合文献报道并结合自身的体会，对该技术及其在中药研究中的应用作一概述。 一、超临界流体萃取技术的发展 90年代后开始运用SFE技术从药用植物中提取药用有效成分等。目前已广泛应用于医药、食品和香料等工业领域，并已取得了令人瞩目的成就。至2000年我国已连续召开了三届全国性超临界流体技术学术及应用研讨会，对该技术在我国的应用与发展又很大的促进作用。特别是近年在中草药及其它天然产物的提取和分离等方面的应用不断深入扩大，并与其它先进技术联用，成为新型而有效的分离分析技术，对中草药的生产、研究和开发起到了非常重要的推动作用。 二、中药现代化研究中的应用与评价 用于提取中草药有效成分和有效部位 适用于脂溶性和热不稳定性物质，对极 性物质则需加入改性剂，如甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯等。可提取的物质有挥发油、脂肪油、萜类化合物、多组份树脂、酮类化合物、酚类化合物、植物甾醇、皂苷、色素等。 用于粗提物的精制，去除有害成分 如用于银杏叶提取物（GBE）中的酚酸性 去除，可使GBE中该类成分降低到10-5级。 用于去除或减少中药提取物中重金属残留量及有毒溶剂，以减少产品污染，提 高产品质量； （四）用于中药中微量有机氯、有机磷等农药的萃取、检测和残留量含量测定； （五）用于药物在人体内的生物学测定以跟踪药物在体内的代谢情况。 （六）用于中药分析 与其它方法联用，对中药或成方制剂中有效成分进行更有效、 快速和准确的定量分析，可作为中药及其制剂的质量控制方法，提高质量标准水平。 （八）作为介质，用于中药的微粒制备和薄膜制造，也可直接制备单味中药的浓缩颗 粒制剂。 三、我院用超临界流体萃取（SFE）技术在药物研究中应用情况 （一）我们从八十年代中期开始进行SFE和SFC的研究工作并获得国家自然科学基金的资助。现将这方面工作发表的研究论文目录择要罗列在下，以供读者参考。 1、超临界流体萃取法在中药材质量控制中应用（药学学报，1995，30（2）：133）； 2、超临界流体萃取与其他分析技术联用（分析化学，1997，25（12）：1454）； 3、超临界流体萃取法及高效液相色谱法分析延胡索中延胡索乙素的含量（药学学报，1996，31（4）：282）； 4、临界流体萃取HPLC法测定何首乌中大黄酸、大黄素、大黄素甲醚的含量（中草药，1999，30（4）：258）； 5、临界流体萃取法测定牛膝及其制剂中齐墩果酸的含量，药学学报（1992，27（9）：690）； 6、超临界流体萃取法-毛细管气相色谱法分析牡丹皮中丹皮酚的含量（药学学报，1997，32（12）：928）； 7、超临界流体萃取法-毛细管气相色谱法分析厚朴酚、和厚朴酚的含量（药物分析杂志，1998，18（3）：182）； 8、超临界流体萃取法测定川芎中藁本内酯含量（药学学报，1998，33（6）：457）； 9、国产血竭的超临界CO2流体萃取研究（待发表）。 （二）中药制剂制备工艺改革 1、对《中国药典》收载品种‘通窍鼻炎片’中挥发性组分用SFE收回，制成‘鼻渊净’胶囊剂，最大程度保留了有限成分，药效显著提高。 2、复方芎芪软胶囊的制备工艺采用SFE技术，与其他中药提取工艺有效结合，研制成二类新药，质量高，疗效好。 3、用SFE技术萃取获得某些精油成分，制取天然促皮肤渗透剂，研制高效经皮肤吸收的新制剂。 四、前景展望 SFE在中草药及天然产物提取分离方面具有低温、快速、收率高、产品纯天然、成本低等特点，体现出其它方法无法比拟的优越性，特别是对一些资源少、疗效好、剂量小、附加值高的产品极为适用，在中药的研究、开发和生产现代化中具有较大的潜力。特别是SFE-CO2无毒、无污染、与“环境友好”，符合卫生标准和现代“绿色化学”的需要，因而是一种非常有前途的新技术。同时SFE 可与其它先进的分析技术，GC、IR、MS、HPLC等进行在线和不在线联用，大大提高了药物分析的高效和实用性，为中草药的质量控制提供了保证。