第一代头孢菌素.ppt

β-内酰胺类抗生素：青霉素、头孢氨苄 四环素类抗生素：土霉素、四环素、金霉素 氨基糖苷类抗生素：链霉素、庆大霉素 大环内酯类抗生素：红霉素、麦迪霉素 多肽、多烯类抗生素：制霉菌素 其它抗生素：氯霉素 抗生素滥用的危害 抗生素的飞速发展使医疗水平大幅度提高，但是与此同时细菌传染性疾病又有死灰复燃的趋势。究其原因是人类的免疫系统出现故障，而这种故障出现的主要原因即是抗生素的滥用。 耐药性使某些细菌“刀枪不入 事实上，在抗生素投入使用至今的仅仅60年间，很多细菌就对抗生素产生了严重的耐药，有的甚至产生了多重耐药。例如，耐青霉素的肺炎链球菌，过去对青霉素、红霉素、磺胺等药品都很敏感，现在几乎“刀枪不入”。绿脓杆菌对阿莫西林、西力欣等8种抗生素的耐药性达100%。多重耐药菌引起的感染更是对人类健康造成了严重的威胁，20世纪50年代在欧美首先发生了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的感染，这种感染很快席卷全球，有5000万人被感染，50多万人死亡。 各国学者对上述现象大为震惊，他们研究发现——耐药菌的出现是人类不合理使用抗生素的直接后果，并且细菌产生耐药性的速度远远快于人类新药开发的速度，如不遏止，人类将进入“后抗生素时代” 抗生素滥用已席卷全 美国哈佛大学的研究人员针对46477份儿童病历的一项调查表明，当前抗生素使用的频繁度极高，平均每个儿童一年间接受3次抗生素处方，其中有一半的抗生素是用于处理中耳炎等问题的正常使用，而有12%是用在感冒、上呼吸道感染、气管炎等并不需要使用抗生素的感染治疗。在美国，医生每天的抗菌药物处方中有50%是不必要的。美国在1982年～1992年间死于传染性疾病的人数上升了40%，死于败血症者上升了89%，其主要原因是耐药菌带来的治疗困难，仅1992年全美就有13300名患者死于抗生素耐药性细菌感染。法国每年大约有900万～1000万人次罹患咽炎，其中90%的人在患病期间服用抗生素，而实际上，只有约22.2%的咽炎属于细菌感染，其他均为病毒感染，服用抗生素根本没有任何作用。此外，医生也常对鼻炎、支气管炎等多为病毒感染的疾病错用抗生素治疗 抗生素位居我国医院用药榜 中国是世界上滥用抗生素严重的国家之一，WHO在国际范围内调查显示，住院患者抗菌药物使用约30%，而我国住院患者中使用抗生素的占80%～90%，其中使用广谱抗生素或联合使用两种以上抗生素的占58%，就连门诊感冒患者都有75%应用抗生素，大大超过了已经很不正常的国际平均水平。2002年，我国医院用抗感染药物市场规模达到了345亿元人民币，以26.5%的市场份额高居医院用药大类中的榜首(在全球范围内，抗感染药物市场销售额约占药品销售额的15%左右，位居全球药品市场销售额的第二位)。 　这种抗生素滥用造成我国的细菌耐药性问题尤为突出。我国临床分离的一些细菌对某些药物的耐药性已居世界首位。除了上面提到的耐青霉素的肺炎链球菌、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、肠球菌、真菌等多种耐药菌外，喹诺酮类抗生素进入我国仅20多年，可其耐药率已经达60%～70%。 据近5年的不完全统计，上海、武汉、杭州、重庆、成都等大城市每年药物总费用中，抗生素约占30%～40%，一直居所有药物的首位。上海人群感染的金黄色葡萄球菌中，80%已经产生了对青霉素G的耐药性。凯福隆、头孢三嗪等第三代的头孢类菌抗生素的应用已日趋普遍，抗生素品种的选用明显超前。 结构特点: 1）都有一个四元的β-内酰胺环，除单环β-内酰胺外，四元环通过邻近的第三个碳原子与第二个五元环或六元环相稠合。 2）除单环β-内酰胺外，2-位都有一个羧基。β-内酰胺环N原子的3-位都有一个酰胺基侧链 3）β-内酰胺环不是正方形，是平面结构，但两个稠环不共平面。 4）β-内酰胺环上取代基不同构型用α、β表示，环平面之下称α键，用虚线表示，环平面之上称β键，用实线表示。 5）青霉素类8个旋光异构体只有绝对构型为2S、5R、6R具有活性，头孢菌素有四个旋光异构体只有绝对构型为6R、7R具有活性。 青霉素过敏反应 严重过敏现象往往出现在作皮试或注射10几分钟内。病人首先感到胸闷气憋，浑身哆嗦以至抽搐、头晕、 头痛、呼吸困难，紫绀， 面色苍白，手脚发凉，血压急骤下降，脉搏快而弱，如抢救不及时，常会因呼吸循环衰竭而死亡。对出现严重过敏反应的病人，应立即皮下或静脉注射0.1%肾上腺素0.5—1毫升。采用针灸疗法，针刺人中、内关等穴位。 青霉素过敏反应 根据病情， 十几分钟后，可再注入0.1%肾上腺素0.3—0.5毫升。有条件者，应作静脉输液，输入5%葡萄糖或葡萄生理盐水，液体中可加氢化可的松100—200毫克，对血压急剧下降者，输液中加入升压药物如阿拉明或去甲肾上腺素。有条件者可予氧气吸入。使用脱敏药物如注射非那根(异丙嗪)25毫克，以及采用其它方法对症处