Adrenoceptor blocking drugs肾上腺素受体阻断药全英文课件__图文.pptVIP

抗肾上腺素药 Adrenoceptor blocking drugs 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合而拮抗递质和激动药的作用。 根据药物对?和?受体的不同选择，本类药物可分为?受体阻断药和?受体阻断药。 目的要求: 1.掌握酚妥拉明为代表的α受体阻断药以及以普萘洛尔为代表的β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。 2.熟悉其他α受体阻断药及β受体阻断药的作用特点、临床应用。 Sec.1 ?-Adrenoceptor blocking drugs ?受体阻断药能选择性地与?受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为?受体阻断药阻断与血管收缩有关的?受体，但不影响与血管舒张有关的??受体。 一、短效?受体阻断药 酚妥拉明（phentolamin；立其丁regitine） 【clnical application】 1、外周血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭 塞性脉管炎、NA静滴外漏等。 2、抗休克：为扩血管性抗休克药。 3、顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死 4、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断及术前治疗 能增加心排量，降低外周阻力，使休克时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。应用前，必须补足血容量。 有主张将酚妥拉明与NA联合用于抗休克。 二、长效类α受体阻断药 与α受体形成牢固的共价键，属非竞争性 α受体阻断药 酚苄明 非选择性的α受体阻断药 哌唑嗪 选择性的α1受体阻断药 育哼宾 选择性的α2受体阻断药 酚苄明 [clnical application ] 1、外周血管痉挛性疾病： 2、抗休克： 3、肾上腺嗜铬细胞瘤： 4、良性前列腺增生： [Adverse effects] 直立性低血压、心悸、鼻塞；中枢抑制和局部刺激；大剂量口服，特别是空腹服用可引起恶心、呕吐。诱发心动过速，禁用于冠状动脉灌注量减少者。 常用 ?1、?2-R阻断药作用比较 sec.2 ? -Adrenoceptor blocking drugs 选择性和?受体结合，竞争性阻断神经递质或?受体激动药与?受体结合，拮抗?受体激动后所产生的一系列效应。人工合成了许多具?受体阻断作用的化合物。目前临床常用的?受体阻断药已有十余种。 根据药物对?1和 ?2受体的选择性不同，可将?受体阻断药分为两大类： ＊非选择性?受体阻断药 ＊选择性?1受体阻断药 ［ pharmacokinetics］ 与脂溶性相关。脂溶性高者(普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔等)，口服吸收快而完全，但首过消除明显，生物利用度低，主经肝代谢，少量以原形经肾排泄，t1/2短(2－4h)，血浓个体差异大(可达4~25倍)，用药尤需注意剂量个体化。脂溶性低者(阿替洛尔、纳多洛尔、醋丁洛尔等)口服吸收差，首过消除少，生物利用度高，主以原形经肾排出，t1/2较长。 ［drug action and uses］ 1.?－R阻断作用： 1）心血管 2）抑制交感中枢(中枢?-R) 3）抑制NA释放(前膜?2-R) 4）抑制肾素释放(?1-R) 5）抑制代谢 脂肪分解↓ （?1、?2、?3) 糖原分解↓ 组织耗02↓： 抗甲亢 近年来，应用美托洛尔等对扩张性心肌病或缺血性心肌病导致的心衰有明显的治疗作用。可能是：改善心脏舒张功能；缓解和减轻由于儿茶酚胺类递质所致的心脏损害；抑制前列腺素或肾素产生的缩血管作用；上调β受体的数目，恢复心肌对内源性儿茶酚胺类递质的敏感性。 对多种原因导致的室上性和室性心律失常有效，特别是运动或情绪紧张、激动导致的心律失常，或因心肌缺血、强心苷中毒所致心律失常疗效较好。 6）收缩支气管(?2-R)：诱发或加重哮喘 7）收缩血管(?2)： 脑血管：减少慢性偏头痛发病率、减轻发作 其它血管：加重外周血管痉挛 注意：心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘、 外周血管痉挛者、正在使用降血糖药者 禁用。 2.内在拟交感活性： 部分药有较弱的?-R激动作用，常被?-R阻断作用掩盖。但具有内在拟交感活性者抑制心脏和收缩支气管的作用较弱。 3.膜稳定作用： 部分药在很高浓度(＞治疗血浓50－100倍)时，可产生局麻样作用和奎尼丁样作用，即降低细胞膜对Na＋、K＋等阳离子的通透性。但无临床价值。 4.其它：普