Adrenoceptor agonists肾上腺素受体激动剂__图文.pptVIP

目的要求： 1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作 用、临床应用、不良反应及禁忌症。 2.熟悉间羟胺、多巴胺、麻黄碱、去氧肾上腺素的作用特 点和临床应用。 3.了解肾上腺素受体激动药的构效关系。 Sec1. structure-function relationship and classification Sec2. α-adrenoceptor agonists Sec3. αand β-adrenoceptor agonists Sec4.β-adrenoceptor agonists structure-function relationship and classification 1. structure-function relationship 2. Classification ＊α-adrenoceptor agonists ＊α and β-adrenoceptor agonists ＊β-adrenoceptor agonists 1) 苯环上化学基团的不同 苯环3、4位碳有羟基 儿茶酚胺类 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 甲基取代，时间延长，促进递质释放 3) 氨基上氢原子被取代 对受体选择性发生改变 4) 光学异构体 α-碳和β-碳如被取代，可形成光学异构体 α-adrenoceptor agonists Norepinephrine 【药动学】 吸收 口服无效：胃粘膜血管收缩、肠液破坏、代谢 皮下注射吸收少，局部组织坏死 采用静脉滴注给药 分布和消除 静脉注射NA后，很快自血中消失。 较多被再摄取。未被摄取的被肝脏 　　　　　　代谢（VMA），肾脏排泄。 α-adrenoceptor agonists Norepinephrine [pharmacologic effects] ?＞?1＞?2(很弱) ※Blood vessels 除冠脉外均收缩，尤对小血管作用强 激动血管的α1受体，使血管收缩。 -- 小动脉和小静脉收缩，尤其是皮肤粘膜血管，其次 是肾，脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管 -- 冠状血管舒张：心脏兴奋，腺苷增加 另：激动突触前膜α2受体，负反馈抑制递质释放。 α-adrenoceptor agonists Norepinephrine ※Heart ＜Adr，整体时，由于血管收缩 →BP↑→反射性使HR↓ α-adrenoceptor agonists Norepinephrine ※Blood pressure 小剂量静滴血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 [pharmacological uses] 1.Anti-shock 抗休克（不占主要地位） 2.Bleeding of the upper digestive tract 口服用于上消化道出血 3.药物中毒性低血压 [Adverse effects] 1.Local tissue necrosis 局部组织缺血坏死 2.Acute renal failure 急性肾功能衰竭 用药期间应注意观察尿量，保持尿量大于25ml/h。 3.Others:anxiety,headache,and cardiac arrhythmias etc. 焦虑、头痛、心律失常等 间羟胺（metaraminol，阿拉明） 基本作用：直接兴奋?＞?1(弱)，促NA释放。 ［特点］ 1.兴奋心脏作用弱，少致心律失常 2.升压作用较NA弱而持久，对肾血管作用弱 3.可皮下、肌内注射或静滴 ［用途］ 常替代NA而用于休克(未补充血容量者)及低血压。 去氧肾上腺素（苯肾上腺素、新福林） 基本作用：直接激动?1-R,对?-R几无作用 ［特点］ 1.缩血管作用强，可反射性使HR↓；减少肾血流量作用＞NA。 2.散瞳作用弱(阿托品)、短、不引起调节麻痹、一般 不升高眼压(但40岁以上前房角狭窄者仍需注意) ［用途］ 1.局部用于鼻粘膜充血 2.作散瞳剂，用于眼底检查(1％～2.5％) 3.可用于阵发性室上性心动过速(一般不用于休克及低 血压，因易致肾功能↓) α and β-adrenoceptor agonists