药理学第十五章 抗精神失常药（参考）.pptVIP

* 碳酸锂（lithium carbonate） 体内过程： 口服吸收完全，2—4小时血药浓度达高峰，T1/2是18—36 小时， 首先进入细胞外→再逐渐进入细胞内，但是进入脑组织需要时间长，故显效慢，主要从肾脏排泄，增加钠的摄入，可促进药物排泄。 * 作用： 病人作用显著，可使情绪稳定、活动减少、 从而恢复正常。 治疗量对正常人几乎无影响。 但对躁狂 * 机理： 1、抑制神经末梢Ca++依赖性NA和DA释放→促进神经细胞对突触间隙中NA的再摄取→↑其转化和灭活→从而使突触间隙中NA浓度降低↓。 2、摄取突触间隙儿茶酚胺，并增加其灭活。 * 3、抑制腺甘酸环化酶和磷脂酶C介导的反应→cAMP↓→降低DA受体的敏感性→产生抗燥狂症作用。 4、影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布，影响葡萄糖的代谢。 5、促进5-HT的合成→ 5-HT 含量↑→有助于情绪稳定。 * 用途： 1、躁狂抑郁型精神病，躁狂状态； 2、躁狂抑郁型精神病，躁狂抑郁交替发作者； 3、精神分裂症的兴奋躁动状态，与抗精神病药合用有协同作用。 4、 对急性和轻度躁狂症疗效显著（80%）。 * 不良反应 1、常见胃肠道刺激症状，乏力，手震颤，口渴多尿，体重增加等。轻者可在用药过程中自行消失，但手震颤与多尿则不会消失。重者需减量或停药。 * 2、锂盐治疗浓度与中毒浓度相近，安全范围小，治疗有效浓度约为0.8~1.25mmol/L，超过2mmol/L即可出现中毒。早期表现有发音不清，震颤加重，共济失调，进而出现谵妄、意识障碍、惊厥、昏迷，可以致死。老年、肾功不良，增加水和钠的摄入可促进锂盐的排泄。 中毒时无解毒药。只有采取各种措施促进锂排出，必要时做血液透析，应用锂盐必须监测血药浓度。 * 第三节 抗 抑 郁 症 药 抑郁症是情感障碍精神病的一种，以情绪 其病因不同，分类和命名也不一致 外界因素所致--- 称心因性或反应性抑郁症 无明显外因---称内源性抑郁症 其他：更年期抑郁症、药源性抑郁症等 低落为主要症状。 * * 快长呀！！！ * 懒得理你们！！ * 抗抑郁症药物分类 1、三环类：丙米嗪（imipramine，米帕明）、多塞平（doxepen ，多虑平）、地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）、阿米替林（ amitriptyline） 2、四环类：马普替林（maprotiline)、米安色林(mianserin） 3、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：苯乙肼、异羧肼 4、选择性5-HT再摄取抑制药 曲唑酮、舍曲林、氟西汀` * 药理作用： 1、对CNS的影响： 对正常人，不仅不表现兴奋或提高情绪 ，反而出现思睡，乏力，注意力不集中，思维能力降低等现象。 但抑郁症患者用药后，能明显提高情绪，精神振奋，消除自责，减轻运动抑制。 连续用药2~3周后疗效才显著，故不作应急治疗用药。 丙米嗪（imipramine，米帕明 ） * ① 抑制突触前膜对去甲肾上腺素（NA）及5-羟色胺在神经末梢的再摄取→从而使突触间隙的递质浓度增高→而发挥抗抑郁作用。 ② 阻断突触前膜α2受体，使交感神经末梢NA增加，长期 使用可使α2受体数目减少。 机制： * 2、对植物神经系统的作用：治疗量有明显的M--受体阻断作用，表现为视力模糊、口干、便秘、和尿潴留等。 3、对心血管系统的作用：治疗量可致低血压、心律失常、心动过速。这些与阻断单胺类再摄取从而引起心肌中NA浓度增高有关。 * 临床用途： 1、抑郁症：各种原因的抑郁症，对内源性抑郁症、更 年期抑郁症效果好、对反应性抑郁症次之、对精神病 伴有的抑郁症较差。 2、治疗遗尿症：试用小儿遗尿症。 3、焦虑和恐怖症：伴有焦虑和恐怖症的抑郁症也有效 * 忧心忡忡精神障碍 * 焦 虑 症 * 不良反应 1.抗胆碱作用：可引起口干、便秘、尿潴留、视力模糊、眼内压升 高、心悸等，前列腺肥大及青光眼患者禁用。 2.心血管系统：体位性低血压、心动过速、心律失常和传导阻滞,高 血压、心脏病患者应慎用或禁用。 3.中枢神经系统：嗜睡、乏力、头痛、幻觉、肌肉震颤、共济失调。 4. 其它：偶见皮疹、粒细胞减少及黄疸等过敏反应，还可引起原因不明的出汗。过量引起急性中毒，出现高热、高血压、惊厥、昏迷。 * 不良反应及注意 1、外周抗胆碱反应：本品可阻断M受体，引起口干、便 秘、视力模糊等常见，可在用药过程中逐渐消失，但可致 眼压升高、肠麻痹、排尿困难、尿潴留等，必须停药处 理，必要时注射新斯的明。 2、心