PharmacologyChapter15幻灯片.pptVIP

Benzodiazepines VS barbiturates 短效BZ类药物 奥沙西泮Oxazepam： 又称去甲羟安定、舒宁，为地西泮的活性代谢物。主要用于焦虑症，也用于癫痫和失眠的辅助治疗。 三唑仑Triazolam：特点是诱导入睡迅速，次晨无宿醉现象，为临床常用的催眠药之一。 劳拉西泮Lorazepam：抗焦虑及抗惊厥作用较强，催眠作用较弱。 中效BZ类药物 硝西泮Nitrazepam：高热惊厥患者的抽搐发作服用后可减轻或消除。对婴儿痉挛及阵发性肌痉挛尤为适用。还可用于抗癫痫。对癫痫持续状态有显著疗效。 艾司唑仑 Estazolam：具有较强的镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑作用。肌肉松弛作用较弱。对各型失眠症有良好疗效，也可用于癫痫、惊厥、焦虑症及麻醉前给药。 长效BZ类药物 氯氮 Chlordiazepoxide：又称利眠宁，为长效BZ类镇静催眠药。主要用于：①抗焦虑；②催眠；③酒精戒断症状。 氟西泮 Flurazepam：催眠作用较强 3. 麻醉前给药及麻醉 长效及中效巴比妥类可作麻醉前给药，以消除患者手术前情绪紧张，但效果不及地西泮。一些短效及超短效巴比妥类，如美索巴比妥和硫喷妥等的钠盐静脉注射可产生短暂的麻醉作用。 1.中枢神经系统 咖啡因小剂量能兴奋大脑皮质，表现为精神兴奋、思维活跃，可减轻疲乏、消除困倦，并提高对外界的感受性。剂量增加时，可引起精神紧张、手足震颤、失眠和头痛等症状。高剂量时，能直接兴奋呼吸中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加深加快，换气量增加。中毒量可引起惊厥。 2.心血管系统 大剂量咖啡因对心脏有直接的兴奋作用。可直接松弛血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力降低。 对脑血管的作用相反，直接作用于大脑小动脉的平滑肌，使其收缩，脑血管阻力增加，脑血流量减少，可与解热镇痛抗炎药合用，治疗脑血管扩张所致头痛。 3.其他 本类药物舒张小支气管平滑肌，使肺小动脉舒张和肺血流量增加，这对解除各种原因引起的轻度呼吸抑制是有利的。 此外，对胆道等平滑肌有舒张作用。还可增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收而具有利尿作用。这些作用以茶碱为最强。 * * 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是指能引起安静和近似生理性睡眠的药物。它们对中枢神经系统具有剂量依赖性的抑制作用。同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。 第15章 抗焦虑药和镇静催眠药 本类药物中的苯二氮类（BZs）还具有明显的抗焦虑作用，临床应用安全范围大，不良反应少见，已经几乎完全取代了传统的镇静催眠药巴比妥类（barbiturates）和水合氯醛（chloral hydrate）,成为目前临床最常用的抗焦虑及镇静催眠药。 关于睡眠的生理学研究表明，正常生理性睡眠可分为二种时相，即非快动眼睡眠和快动眼睡眠。非快动眼睡眠又可分为1、2、3、4期，其中3、4期又合称慢波睡眠期。 睡眠生理 第一节??????? 苯二氮类 为1,4-苯并二氮卓的衍生物。 可分为三类：长效类如地西泮（diazepam）；中效类如硝西泮（nitrazepam）；短效类如三唑仑（triazolam）等。 地西泮Diazepam 地西泮旧称安定，为BZs类的代表药物，也是目前临床上常用的镇静、催眠及抗焦虑药。 【药理作用与临床应用】 1.抗焦虑 选择性较高，小剂量即可明显改善上述症状。 地西泮的抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的BZ受体（苯二氮类受体）的作用而实现的。 2.镇静催眠 随着剂量增大，可有镇静及催眠作用，能明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要延长NREMS的第2期，明显缩短SWS期。 治疗指数高，安全性好，大剂量时对呼吸中枢抑制不明显；由于对REMS的影响较小，停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻，其依赖性和戒断症状也较轻微；对药物代谢的影响也较巴比妥类药物小。 3.抗惊厥、抗癫痫 临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。地西泮对癫痫大发作能迅速缓解症状，对癫痫持续状态疗效显著，是治疗癫痫持续状态的首选药物。 4.中枢性肌肉松弛 地西泮在小剂量时抑制脑干网状结构下行系统对γ运动神经元的易化作用，较大剂量时增强脊髓神经元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌肉松弛。 临床上可用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直，缓解局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉挛，以及加强全麻药的肌松作用。 5.其他 较大剂量可致暂时性记忆缺失。