抗心律失常药__培训课件.ppt

Classification of anti-arrhythmic drugs 类别 代表药 自律性 传导速度 E R P 主要作用部位 窦房结 异位点 窦房结 心房 房室结 心室 浦氏纤维 Ⅰ钠通道阻滞药 Ⅰa类(1~10s) Ⅰb类(1s) Ⅰc类(10s) Ⅱ?受体阻断药 Ⅲ钾通道阻滞药 Ⅳ钙通道阻滞药 奎尼丁 利多卡因 普罗帕酮 普萘洛尔 胺碘酮 维拉帕米 0 0 0 ↓ 0 ↓ ↓ ↓ ↓ ↓ 0 ↓ ↓ ↑ ↓ ↓ ↓ ↓ ↑ ↑ ↑ ↑ ↑ ↑ ﹣ ﹣ ﹣ + ﹣ + + ﹣ + ﹣ + ﹣ ﹣ ﹣ ﹣ + ﹣ + + + + ﹣ + ﹣ + + + ﹣ + ﹣ 其它类：腺苷等 Back 常用Ⅰa类药物 药物 主要特点 主要不良反应 奎尼丁 普鲁卡因胺 丙吡胺 常口服(易吸收)，兼有明显的抗胆碱作用(可加快房室传导)和?-R阻断作用(可致低血压)；抗心律失常谱广，但目前主用于电转律后防复发。 口服吸收好，也可肌注和静注；无明显抗胆碱作用和?-R阻断作用，静脉给药，耐受性较好，可用于抢救急性病人。 抗胆碱作用和负性肌力作用奎尼丁。余似奎尼丁。 多而重：胃肠反应、金鸡纳反应、心脏毒性、低血压、奎尼丁晕厥与猝死、过敏等。 胃肠反应、低血压、心脏抑制、久用可致红斑狼疮综合征，也可引起再障。 负性肌力作用和阿托品样作用。 Back 常用Ⅰb类药物 Back 药物 主要特点 主要不良反应 利多卡因 苯妥英钠 美西律 常需静滴给药，维持时间短；阻滞激活态和失活态钠通道，而不阻滞静息态钠通道，故对除极化组织作用强，对正常心肌作用弱。为治疗室性心律失常的首选药。 可与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的迟后除极，对强心苷中毒性心律失常疗效较好（常为首选药）。 口服吸收好，维持时间长(8h)，较适于作维持用药。 毒性低，不良反应少(静注过快或剂量过大可致心血管抑制及神经精神症状)。 较轻：常见CNS症状；静注过快可致低血压、心动过缓、呼吸抑制等。 胃肠反应、神经精神症状。 常用Ⅰc类药物 Back 药物 主要特点 主要不良反应 普罗帕酮 氟卡尼 兼有较弱的?-R阻断和钾通道阻滞作用，其减慢传导作用延长ERP作用，易致折返而引起心律失常，故应慎用。 对钾和钙通道也有阻滞作用，可缩短浦氏纤维的ERP而明显延长心房、心室肌的ERP，致心律失常发生率较高，宜慎用(现已少用)。 较重：常见消化道反应、加重心衰、体位性低血压及心律失常。 诱发或加重潜在性致死性心律失常、视力模糊、加重心衰。 ?-R blockers used frequently Drug Main features 普萘洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 艾司洛尔 口服首关消除强，血浓个体差异大；无内在拟交感活性，膜稳定作用较强，兼能阻断?1和?2受体；为治疗交感神经过度兴奋引起的窦性心动过速的首选药，也可防治心肌梗塞后心律失常的发生。 选择性阻断?1-R，无内在拟交感活性；维持时间长(t1/2 7h)，可慎用于伴糖尿病或哮喘者。 似阿替洛尔。 为短效(t1/2 9min) ?1-R拮抗药，显效快，适用于应急。 Back 常用延长动作电位时程药 Back 药物 主要特点 主要不良反应 胺碘酮 索他洛尔 多非利特 伊布利特 可抑制心肌的多种离子通道(Na+、K+、Ca2 +)，故能降低自律性、传导性，明显延长APD，兼有非竞争性拮抗?和?受体作用及扩血管作用。含碘量高(37.2%)， 可阻断?受体和阻滞K+通道；口服吸收好(F 90%~100%)，全以原形经肾排出，t1/2 12~15h。 仅能阻滞K+通道，主用于维持房颤或房扑复律后的窦性心律。 除阻滞钾外流外，也促钙内流；终止房颤/房扑起效快，疗效高。 心脏抑制、角膜褐色微粒沉着、甲状腺机能紊乱、肝坏死、间质性肺炎及肺纤维化。 不良反应少。 较易引起尖端扭转型室性心动过速(为其主要毒性)， 高剂量时神经毒性明显，并有致畸作用 Calcium channels blockers used usually Drug Main features 维拉帕米 地尔硫卓 ? 苄普地尔 口服首过效应强，生物利用度差(10%~30%)，主经肝代谢，其代谢产物去甲维拉帕米仍有活性。主用于治疗室上性及房室结折返引起的心律失常，是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。