药理学总论(二).pptVIP

药物效应动力学 Pharmaco-dynamics 一 药物的基本作用和效应 1 药物的作用与药理效应 药物作用：Adr+R 指药物与机体细胞或分子间的初始作用。 药理效应：药物与机体作用的结果， 是机体反应的表现。 Adr：心率加快、血压升高。 2 药物作用的特异性和选择性 特异性--是指一类药物能与特定的靶位结合， 而此靶位只对此类药物起反应。 3 药物作用的临床效果 治疗效果：简称疗效 是指药物作用的结果有利于改变病人 的生理、生化功能或病变过程，使患病的 机体恢复正常。 治疗效果 1)对因治疗：用药的目的是为了消除原发致病因子，彻底治愈疾病，或称治本 。 2)对症治疗: 用药的目的是为了改善症状，或称治标。 3)补充疗法或替代疗法：补充营养物质或内源性活性物质的不足。 二 药物的量效关系 药物的效应与剂量在一定范围内成比例， 即药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈 一定的关系，我们称这种关系为量效关系 (dose–effect relationship)。 1.量反应和质反应： 量反应：药理效应强弱是以连续增减的量变。 即在个体上反映的效应强度，并以 数量的分级来表示。 质反应：在群体中某一效应的出现以阳性反应的 出现频率或百分率来表示。 2、量反应的量效曲线 纵坐标：效应强度 横坐标：药物的剂量 或浓度 图形：长尾s型， 横坐标改为对数时，曲线为对称的s型。 最小效应量或最小浓度：又称阈浓度 药物达到一定的剂量或浓度时才产生效应。 最大效应或浓度：又称为效能。 当效应增强到最大程度时，再增加剂量 或浓度，效应不再增强。 效价强度： 能引起等效反应的相对浓度或剂量。 其数值越小则强度越大。（常用50％效应量） 3 质反应的量效曲线 纵坐标：药物的某一反应在某一小样本群体中出现的频数 横坐标：剂量 图形：常态分布曲线 如以累加频数或其百分数为纵坐标，则质反应的量效曲线为长尾s型。 半数有效量或半数效应量：ED50 能使半数个体出现某一效应的剂量。 半数致死量：LD50 可以引起半数动物死亡的剂量。 药物的安全性 三 药物的构效关系 ＊药理作用的特异性与 药物的化学结构的关系。 药物的化学结构 ----决定化学反应专一性 ----药理作用的特异性 化学结构相同 四 药物的作用原理或机制 1.改变细胞周围环境的理化性质----- 通过简单的化学反应及物理作用 而产生的药理效应（抗酸药、甘露醇） 2.参与或干扰细胞的代谢----- 补充机体所缺乏的各种物质----- 激素、维生素及各种元素等。 8 影响核酸的代谢 干扰细胞DNA或 RNA代谢过程 五、药物－受体的相互作用 1? 受体的概念和功能 能够首先与药物结合，并能传递信息， 引起效应的细胞成分。 基本特点： A 具有识别特异性药物或配体的能力。 B 药物—受体复合物可以引起生物效应， 类似锁与钥匙的特异性关系。 按受体分子的结构和功能分类：? 门控离子通道型受体 G蛋白耦联受体 酪氨酸激酶活性的受体 细胞内受体和/或核内受体 2 受体与药物的相互作用 B 拮抗作用 拮抗剂：能阻断受体的活性的配体。 具有亲和力，但没有内在活性。 竞争性拮抗药：与激动药并用时，能与激动药互相竞争与受体结合，降低亲和力，而不降低内在活性，可使激动药的量效曲线平行右移，但最大效能不变。 非竞争性拮抗药：与受体结合的非常牢固，分解的 很慢或是不可逆转，使配体与结合的受体数量减少。与激动药并用时，可使亲和力与内在活性均降低，不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。 3 受体后机制 作用于离子通道 影响第二信使:G蛋白、cAMP、cGMP 、