藥物合成中的手性技术基础.docVIP

华东理工大学2009–2010学年第二学期 《药物合成中的手性技术基础》课程期末考试试卷 2010.6 开课学院： 药学院 ，专业： 制药、药剂、理优 考试形式：闭卷，所需时间 120分钟 考生姓名： 学号： 班级 任课教师 施小新 题序 一 二 三 总 分 得分 评卷人 问答题（共分，每小题分） 1，什么是手性拆分？ 2，什么是循环拆分？ 3，什么是包结拆分？ 4，什么是不对称合成？ 二、填空题（共16分，1-4每小题3分，第5小题4分）： 1，手性是生物系统的基本特征, 生物体的基本组成成分 、 、 、 、RNA、脂肪(部分)等都是手性化合物或由手性化合物所构成. 绝大多数内源性生物活性物质如 、 、各种调节因子等也都是手性物质. 2，药物在体内的 、 、 、 、 以及与受体、酶和离子通道等靶点的结合均是立体选择性的. 因此手性药物的不同立体异构体往往显示出不同的药理学和毒理学特性以及不同的 性质. 3，1992年, FDA明确规定:对含有手性因素的药物倾向于开发单一立体异构体产品; 对于外消旋药物, 则要求提供立体异构体的 和 的数据. 2002-2004年SFDA规定了手性药物的质量指标: , 。 4，手性药物合成方法主要有四种，它们分别是： ， ， 和 。 5，对映体过量ee (enantiomer excess)的计算公式如下： ee = 非对映体过量de (diastereomer excess)的计算公式如下： de = 三、在括号内填写主要产物（注：手性产物应标明构型）（共68分，每空格2分）： 1，吗啉噁酮的合成： 2，抗帕金森症药Rotigotine 的合成： 3，Moxifloxacin Hydrochloride 盐酸莫西沙星的合成： 4，左氧氟沙星 (Levofloxacin)的合成： 5，抗胃溃疡药爱索奥美拉唑 (Esomeprazole) 的合成： 6，Atorvastatin Calcium 阿托发他汀钙的合成： 7，盐酸咪达普利的合成： 8，不对称合成反应： 9，抗高血压药Flesinoxan Hydrochloride 的合成：