解热镇痛和非甾体抗炎药答案.ppt

临床抗痛风药分类 （1）用药物控制尿酸盐对关节造成的炎症，如秋水仙碱 。 （2）增加尿酸排泄速率的药物，如丙磺舒。 （3）通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，如別嘌醇。 急性发病期主要应用秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素，缓解期主要应用促进尿酸排泄药、抑制尿酸合成药。这些药物在治疗上都有缺陷。疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。 秋水仙碱（ Colchicine） 秋水仙碱为淡黄色结晶性粉末。遇光颜色变深，需避光密闭保存。 典型药物 临床应用 对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退 。它对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响 ，无降低血中尿酸水平的作用。 作用机制：通过与粒细胞的微管蛋白结合，妨碍粒细胞的活动，从而起到消炎和抑制粒细胞侵润的作用。 本品副作用较多（常见消化道反应 ），但仍是痛风发作预防中的首选药。 丙磺舒 ( Probenecid ) 化学名： 对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸 CH3 CH3 临床应用 本品竞争性抑制肾小管对尿酸的重吸收，促进尿酸的排泄，降低血中尿酸的浓度，可缓解或防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤。也可促进已形成的尿酸盐的溶解。临床上主要用于慢性痛风，不适于急性痛风。 别嘌醇 （ Allopourinol ） 化学名： 1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇 临床应用 别嘌醇是唯一在临床上应用的黄嘌呤氧化酶抑制剂。使黄嘌呤和次黄嘌呤不能利用该酶转化为尿酸，使血中尿酸的浓度降低。 主要用于确定性痛风患者的治疗，特别是同时有尿石形成者。因该药对尿酸和氧化钙性肾结石病患者具有预防效果，对肾病患者尤为适用。它也适用于继发性痛风、骨髓及骨髓增殖性疾病，以及细胞过度更新者的治疗。 小 结 掌握解热镇痛药非甾体抗炎药的作用机理。 掌握药物阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、吡罗昔康，熟悉安乃近、萘普生、双氯芬酸钠的临床应用。 熟悉抗痛风药的作用机制及秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇的临床应用 。 结构和命名 4-butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione 4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 1 2 3 4 5 临床应用 本品具有消炎抗风湿作用，且毒副作用小，临床用于治疗痛风、类风湿性关节炎及强直性脊椎炎。 2.2 邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药 生物电子等排原理 水杨酸 甲芬那酸 代表药物 临床应用 用于风湿性和类风湿性关节炎，这类药物抗炎镇痛作用较强，但毒副作用较大。 2.3 吲哚乙酸类非甾体抗炎药 结构和命名 1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基- 2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid 理化性质 1、酸性 2、水解反应 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2，3-二甲基-1H-吲哚 所得到水解产物均可以被氧化成有色物质。 CH3 3、鉴别反应 A、indomethacin的NaOH溶液+重铬酸钾+硫酸 紫色 B、indomethacin + 亚硝酸钠 + HCl 绿色 黄色 临床应用 indomethacin是一个强力的镇痛消炎药，临床上用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎。 也可用于治疗急性痛风和炎症发热。 2.4 芳基丙酸类非甾体抗炎药 4-异丁基苯乙酸 布 洛 芬 是这类药物中首先应用于临床的，但大剂量服用可使谷草转氨酶增高。 抗炎作用↑，毒性↓ 代表药物 又名异丁苯丙酸 α-methyl-4-(2-methylpropyl)benzeneacetic acid 结构与命名 2-(4-异丁基苯基)丙酸 布洛芬（ibuprofen ） α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸 2 1 3 理化性质 含有羧基，显酸性。可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。 * 临床应用 本品口服后很快吸收，消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，胃肠道副作用小，临床上广泛用于类风湿性关节炎、神经炎、咽喉炎及支气管炎等，并可缓解术后疼痛、压痛、软组织疼痛等。 萘普生(naproxen) 结构与命名 （αS）-6-methoxy-α-methyl-2-naphthaleneacetic acid （＋）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸 2 1 3 4 5 6 7 8 临床应用 本品适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎等。 本品光照可缓慢变色，需避光保存。 双氯芬酸钠(dicl