丹参素精致和微乳提取法.docVIP

高纯度丹参素的制备 微乳液提取丹参水溶性和脂溶性成分 微乳液是一种由适当比例的表面活性剂!助表面活性剂!水和油自发形成的各向同性!外观透明或半透明的分散体系,这种分散相质点非常小(通常为10nm一l00nm范围),是热力学稳定体系 可将微乳液分为4种,即正相微乳液与过量油共存，反相微乳液与过量水共存，中间态的双连续相微乳液与过量油、水共存以及均一单分散的微乳液。 制备微乳的关键是选择合适的组分以及其适当的比例,微乳液作为提取溶媒有其特殊的要求,首先所选组分应具有无毒，无刺激，无不良药理作用且不影响药物的药效和稳定性等药用特点。 表面活性剂可降低界面张力，促进微乳的形成,是微乳形成所必需的物质表面活性剂的种类，数量较多,选择何种表面活性剂主要取决于所形成微乳的特性和使用目的。常用的表面活性剂有离子型表面活性剂，非离子表面活性剂，两性表面活性剂等离子表面活性剂有较强的溶血作用,在作为药物载体的应用上受到限制非离子表面活性剂本身毒性刺激性小,且可与多数药物配伍,在作为药物载体方面应用较广泛。 在微乳液形成过程中,助表面活性剂可能起到以下三方面的作用：降低界面张力、增加界面膜的流动性、调节表面活性剂的HLB值。 微乳中所选择的油相应与界面膜表面活性剂分子之间保持一定的渗透和结合,油相分子的链长越短渗透进入界面膜的程度越深,易于形成微乳,碳氢链长的油相分子不易形成微乳。 水相中含有缓冲剂!抗菌剂!等渗剂等添加剂,会影响相图中微乳单相区的面积盐会降低非离子表面活性剂的相转变温度(PIT),当操作温度接近PIT时,微乳的形成对温度相当敏感为减小脂肪酸甘油酷等油相水解,水相pH宜调至7-8 微乳制备是在通过伪三元相图选择最佳处方的基础上借助一定技术手段获得。理论上微乳可以自发形成,微乳的制备可以通过将组分进行简单混合一步完成各组分的加入顺序并非影响微乳制备的关键因素,但对达平衡的时间有一定影响,可借助加热、搅拌、超声等机械手段加速微乳的形成,这种方法操作简便,目前文献报道的微乳制备多采用此种技术目前采用HLB法、盐度扫描法、相转换温度(PIT)、粘附能比(CER)和表面活性剂分配法等来制备微乳。 杨华等[37]探讨以O/W型微乳液为溶剂同时提取丹参中脂溶性和水溶性成分的可行性方法:以正相微乳(水、Tween-80、无水乙醇、肉豆寇酸异丙醋)为溶媒提取丹参,以微波、超声波法等为对照,考察微乳对于丹参中脂溶性和水溶性成分的提取效率及其影响因素结果:微乳法提取指标成分的含量均高于所述的其他方法,用微乳加热提取丹参,可同时提取药材中70%以上的丹参酮ⅡA和丹酚酸B,微乳的配方组成和提取方法对丹参中的脂溶性成分具有显著影响。 目前,对丹参微乳液的应用主要在微乳制剂方面,在其他领域研究较少,且在制剂方面大多以脂溶性成分丹参酮和丹参酮ⅡA为指标,同时以水溶性与脂溶性成分为指标的文献报道较少。 目前,微乳液在对水难溶性药物增溶方面的研究较为广泛，微乳作为油、水难溶性药物的载体有其独特优点，近来有研究表明微乳自身有抗菌性,有可能成为适合眼用、注射等的潜在给药载体，微乳对不稳定性药物有保护作用，微乳作为药物载体在中药应用方面的研究日益增加,特别是在挥发油方面有极大的潜力。 微乳液与胶束体系比较具有更大的增溶量和更显著的增敏作用,以微乳液作为介质对一些物质进行分光光度分析可以显著提高测定灵敏度,并使实验条件更为宽容。以微乳液作为展开剂的微乳薄层色谱法同时对不同极性!不同带电的成分进行分离,尤其对差别细微成分的分离具有独特的优势。 1现有提取、干燥工艺中存在的问题：丹参的主要成分月一参酮ⅡA稳定性差!保留率低,稳定性问题根源于成分本身对湿、热、光的不稳定,使得在整个制备过程中都可能有成分的损失与破坏丹参醇提工艺中丹参醇提液在蒸馏!蒸发和干燥过程中,丹参酮ⅡA等成分可发生化学变化，另外,影响醇提液稳定性的因素还有水和温度,温度愈高，含水量愈多,丹参酮ⅡA降解速度愈快，丹参醇提液浸膏粉化工序的不稳定性也是影响丹参酮ⅡA含量的主要因素,在蒸发和干燥过程中,丹参酮ⅡA可损失85%，复方丹参片、冠心丹参片中月一参醇提制稠膏时,丹参酮ⅡA可降70-80%，若丹参醇提液制成干浸膏粉,经试验证明,采用常压，喷雾干燥等工艺,均不能很好保留丹参醇提液的有效成分。文献报道,丹参乙醇浸膏中的丹参酮ⅡA在烘干过程中的损失随温度升高和时间延长而增加,80/C和100/C烘干5小时其损失达50%以上。另有文献报道,隐月一参酮与月一参酮ⅡA同属菲醒类衍生物,在溶液 中对光极敏感,会发生光化反应,生成多种产物,因此必须避光贮存,其在避光及非溶液状态下最为稳定。 对于月一参提取、干燥过程中丹