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药物化学分析论文 题目：阿司匹林的现状及发展 姓名：黄斌 学号：14111801281 学院：化学化工学院 专业：应用化学 班级：应化11--BF 摘要：阿司匹林也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，也可提高植物的出芽率[1] ，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。由于本药用途广泛，新的药理作用不断被发现，临床应用范围也在逐渐扩大。  1.1药品结构 2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子结构式为：C9H8O4 分子相对质量：180.16 ．2名称 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称：Aspirin 英文简写：ASR性状：白色结晶性粉末。无臭，微带酸味。 熔点：136-140℃ 沸点：321.4°C at 760 mmHg 闪点：131.1°C 水溶性：3.3 g/L (20℃) 蒸汽压：0.000124mmHg at 25°C 溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。 安全说明： S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治；S36/37/39：穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。 危险品标志： Xn：有害物质 危险类别码： R22：吞咽有害；R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。 危险品运输编号： UN1851 InChI编码：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12） 3.药理关系 3.1药物代谢动力学 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶度、胃肠道 pH 有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本 品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。本品在胃肠道、肝及血 液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸 (salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次 服药后 1～2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为 25～50μg/ml；抗内湿、消炎 时为 150～300?g/ml。 本品大部分以结合的代谢物、 小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄； 服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。尿的 pH 对排泄速度有影响, 在碱性 尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。该品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服 650mg，5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。