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口服降糖药的合理应用 对糖尿病的一些基本认识 是终身性的疾病 是进行性加重的疾病 良好的血糖控制可减少和延缓并发症的发生和发展 三大治疗原则 糖尿病治疗要求达到的目标 代谢控制良好(血糖、血脂、糖化血红蛋白等) 保持良好的心理状态、体能状况 生活素质优良 不发生严重的急性并发症(酮症酸中毒、 高渗综合征、乳酸性酸中毒) 延缓慢性并发症的出现,早期发现、早期治疗, 将其危险性降至最低程度 治程中减少低血糖发生,避免严重低血糖 2型糖尿病控制目标 (亚洲—太平洋地区NIDDM政策组1999年) 良好 一般 餐前血糖 6.1 7 7 餐后血糖 8 10 10 HbA1c 6.5 6.5-8 8 总胆固醇 4.5 4.5 6 低密度脂蛋白 2.5 2.5-4.4 4.5 高密度脂蛋白 1.1 0.9-1.1 0.9 甘油三脂 1.5 1.5-2.2 2.2 血 压 130/80 130/80-160/95 160/95 体重指数(男) 25 25-27 27 体重指数(女) 24 24-26 26 糖尿病现代治疗五驾马车 教育 饮食治疗 运动 药物 血糖监测 个 体 化 2型糖尿病的发生的基本环节 胰岛素分泌缺陷 胰岛素生物作用障碍 口服治疗糖尿病药物分类 磺酰脲类—— 第一代:甲苯磺丁脲,氯磺丙脲 第二代:格列本脲,格列奇特 格列吡嗪,格列喹酮 第三代:格列美脲 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈,那格列奈 双呱类—— 苯乙双胍,二甲双胍 抑制肝脏葡萄糖生成 ? 糖苷酶抑制剂—阿卡波糖,伏格列波糖,米格列醇 延缓葡萄糖吸收 噻唑烷二酮类—罗格列酮,吡格列酮 增强胰岛素作用 肠促胰岛素类似物 各类口服抗糖药的作用部位 口服抗糖药适应证 用于治疗2型糖尿病 饮食控制及运动治疗,血糖控制不达标者 安全、有效依从性佳降低空腹血糖的同时,降低餐后血糖降低HbA1C避免严重低血糖个体化,合理选择病人 生理状态下葡萄糖刺激胰岛素释放的模式 磺酰脲类药物作用机理 刺激胰岛b细胞分泌胰岛素 可与b细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道,使膜电位改变开启Ca2+通道,细胞内 Ca2+升高,促使胰岛素分泌 部分磺酰脲类药物有外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗 磺脲类药物药代动力学 磺脲类降糖药剂量及用法 磺脲类药物的不良反应 磺脲类主要不良反应为低血糖(最常见的为格列本脲) — 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉,且持续时间长,导致永久性神经损害。 —严重低血糖多见于老年人或肝肾功能不全的患者使用长效制剂时,老年人慎用。 —个体差异较大,临床中需注意 体重增加 过敏反应 磺脲类药物-总结 适用于b细胞功能尚存的2型糖尿病患者, 特别是非肥胖的2型糖尿病患者的一线用药 种类较多,临床应用时注意每种药物的特点 可与双胍类药物、TZD、AGI和胰岛素合用 低血糖为其主要不良反应,尤以优降糖相对多见 肾功能不全的患者大多数药物禁忌使用 非磺脲类胰岛素促分泌剂 瑞格列奈-诺和龙 那格列奈-唐力 瑞格列奈的结合位点 瑞格列奈药代动力学 临床应用 适用于治疗正常体重尤其是以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,也可用于不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者 快速起效、作用时间短的特点方便不能固定进餐时间的患者,餐前服药,不进餐不服药,,根据进餐时间和次数调整用药 除SU外,可与其他口服降糖药和胰岛素合用 瑞格列奈剂量及用法 瑞格列奈疗效 瑞格列奈的不良反应 瑞格列奈主要的副作用为轻度低血糖,通过给碳水化合物较容易纠正 严重低血糖的发生率比SU低 瑞格列奈-总结 由于其快速作用,快速代谢的特点,使得这类药物使用可以有效的控制餐后血糖,并且使用方式灵活 治疗剂量很少出现低血糖,有良
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