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糖皮质激素一样吗？ 天津药业有限公司 皮质激素的结构 甲泼尼龙与氢化可的松 甲泼尼龙与强的松 甲泼尼龙与去炎松 皮质激素抗炎作用比较 激素 等效抗炎剂量 抗炎强度 无氟激素 氢化可的松 20 1 强的松 5 4 强的松龙 5 4 甲泼尼龙 4 5 含氟激素 去炎松 4 5 地塞米松 0.75 25 激素受体亲和力 皮质激素的蛋白结合作用 GCS 转运蛋白 白蛋白 氢化可的松 100 100 强的松 6 68 强的松龙 58 61 甲泼尼龙 1 74 去炎松 1 - 倍他米松 1 100 地塞米松 1 100 HPA轴的抑制 HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75 不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果 皮质激素水钠潴留作用 盐皮质激素活性 2 2 1 0 0 0 0 药代动力学－半衰期 生物半衰期(小时) 8-12 12-36 12-36 12-36 24-48 36-54 36-54 常用糖皮质激素药动学特性比较 常用糖皮质激素药动学特性比较 糖皮质激素的血浆清除率 剂量与游离的GCS的关系 米乐松的特点和优势 6?位甲基化－迅速起效，糖皮质激素活性增加 盐皮质激素作用减弱 中效的无氟激素- HPA轴抑制弱 肌毒性少 良好的药代动力学:-不经过肝脏代谢 -药物体内清除率恒定，长期使用疗效稳定, -血浆蛋白结合稳定，剂量调整更准确 良好的安全性:甲基泼尼松龙是唯一可大剂量的激素 米乐松替换地塞米松的理由 起效更快 对HPA轴抑制弱，副作用小 肌毒性小 米乐松替换强的松的理由 米乐松的受体亲和力是强的松的200倍，疗效更好 米乐松无明显盐皮质激素副作用，而强的松有一定的水钠潴留副作用。 米乐松无需肝脏转化，直接起效。而强的松是前体药物，必须经过肝脏转化为强的松龙才能发挥其作用。强的松不适宜肝功能不好的病人。 米乐松减量方便，不容易出现病情反跳。而强的松在10MG以下剂量时，较易出现反跳。 激素使用基本准则 紧急治疗 3Ls原则： 不要太晚使用 不要太低(剂量) 不要太长(时限) 短期治疗 炎症加重时 治疗时限(10天)：可以突然停药，不需减撤药 最佳使用剂量1mg/kg/d 1天一次早晨时使用 如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗 激素使用的基本原则 长期治疗 选用生物半衰期短的GCS 选择能1天1次使用的激素 选择可以转换成ADT疗法的激素 剂量递减原则：10%/10天 甲泼尼龙遏抑治疗基本原则 一天一次在早晨使用 甲泼尼龙剂量：0.3-1mg/kg/天 短程治疗：最长10天以内的治疗，可以突然停药 如果治疗时间更长：则采用隔天疗法(ADT)，并逐渐减药 激素长期治疗副作用 消化道疾患 细菌感染 病毒感染 肾上腺分泌不足 生长延缓 骨质疏松 白内障 动脉硬化 激素治疗的原则－禁忌症 绝对 既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应 全身性霉菌感染 不同皮质激素的作用在质和量上都有所不同，它们不可能以相同的剂量来相互替代而不引起副反应。 粗略的计算是，作为糖皮质激素特性来说，与40mg米乐松相似的剂量为醋酸可的松250mg，氢化可的松200mg，强的松50mg，强的松龙50mg，甲基强的松龙40mg，triamcinolone40mg，贝他米松7.5mg和地塞米松7.5mg。相似剂量在上述表格中举行了总结。 体外试验证实甲泼尼龙的抗炎作用是天然激素氢化可的松的5倍，同时试验也证实地塞米松的抗炎作用比甲泼尼龙强。 尽管地塞米松的抗炎作用比甲泼尼龙强5倍 ，但在后面讨论中我们会发现 ，地塞米松对HPA 的抑制却是甲泼尼龙的10倍，所以其总体的疗效与安全比并不占优。 众所周知 ，激素包括糖皮质激素、盐皮