第38章β-内酰胺类抗生素课件.ppt

第一节 ?-内酰胺类抗生素 在化学结构中含有β-内酰胺环的一大批抗生素。 特点是抗菌活性强、毒性低、抗菌谱广。 4、G-球菌 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋球菌引起的淋病； 5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热； 6、放线菌病 7、敏感的金黄色葡萄球菌引起的感染：疖、痈、败血症。 最严重的不良反应 ⑵ 过敏性休克： 防治措施 ①应详细询问病史，包括用药史，药物过敏史，家属过敏史 ②避免滥用。 ③避免饥饿时用药。 头孢菌素类抗生素 万古霉素类 万古霉素（vancomycin） 去甲万古霉素（norvancomycin） 替考拉宁（teicoplanin） 对G+球菌抗菌作用强大，尤其是MRSA和MRSE，耐青霉素的金葡菌尤为显著。 对厌氧菌也有较好作用，去甲万古霉素对脆弱类杆菌有强效。 G-菌对其不敏感 抗菌机制 与细胞壁粘肽侧链形成复合物，阻碍细胞壁合成。 临床应用 严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌属所致感染； 对β-内酰胺类过敏的患者； 治疗伪膜性肠炎、消化道感染； 不良反应（替考拉宁毒性较小） 耳毒性：常规剂量较少发生。 肾毒性：发生率较高14.3%。 过敏反应 快速iv万古霉素——红人综合征 ④应用青霉素及皮试时应作好急救准备，如肾上腺素等保证能及时治疗。 ⑤初次、用药间隔24h以上或换批号必须进行青霉素皮肤过敏试验。 ⑥现用现配。 ⑦每次注射观察30min以上。 ⑧一但发生积极抢救。抢救药物（肾上腺素、地塞米松、抗H1药等）。 2、? 赫氏反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象 机理： 短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解 释放内毒素 预防：初次小剂量给药 3. 其他 局部刺激、高血钾、高血钠等 对青霉素的评价 优点 1、对不少感染有疗效，首选 2、毒性小 缺点： 1.对G－杆菌无效 2.耐药金葡菌达90％ 3. po无效 4.可引起过敏反应 二、半合成青霉素 具有耐酸、耐酶、广谱等优点。 抗菌机理、不良反应同青， 与青霉素之间存在交叉过敏， 用药前要用青霉素做皮试 （一）耐酸青霉素类 青霉素Ⅴ (penicillin V) 特点：半合成青霉素 ? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同 抗菌活性＜ 青霉素G 与青有交叉过敏反应，需皮试。 ④主要用于轻度敏感菌感染、恢复期的巩固治疗和感染复发的预防用药 （二）、耐酶青霉素 1、耐酶青霉素类 甲氧西林（methicillin) : 1）对多数β-内酰胺酶稳定。 用于耐药菌所致感染。 2）对耐甲氧西林的金葡菌可产生新的PBPs，该菌株则对所有的β-内酰胺类耐药（称 MRSA）。 主要用于耐青霉素的细菌感染。 （三） 广谱青霉素类 氨苄西林（Ampicillin ) 特点：? 耐酸——可口服 ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效 ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒等G-杆菌所致的 呼吸道感染、尿路感染 （四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin）替卡西林（ticarcillin） 美洛西林（mezlocillin） 哌拉西林(piperacillin) 特点： ? 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效 ? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道 及泌尿道感染； ? 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致 的感染如烧伤创面感染 ?与庆大霉素联合应用治疗铜绿假单胞菌感染； ⑤与青霉素有交叉过敏 （五）抗G-杆菌青霉素类 美西林、匹莫西林 抑菌药 对G－产生的内酰胺酶稳定，对阴性菌作用强。 对G＋的作用甚微。 对铜绿假单胞菌感染无效