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川芎嗪注射液 方　　名: 川芎嗪注射液 处方来源: 苏卫药准字（83）7107－1号。 剂　　型: 注射剂。 药物组成: 川芎嗪的磷酸盐或盐酸盐。 功　　效: 活血行气，祛风止痛。 主　　治: 缺血性中风，胸胁刺痛，跌打肿痛，高血压、冠心病、偏头痛、缺血性脑病等。 用法用量: 注射剂：肌肉注射，磷酸川芎嗪每次50-100mg，1日1-2次，15日为1疗程。穴位注射：选3-4个穴位，每穴注射磷酸川芎嗪12.5-25mg或盐酸川芎嗪10-20lmg，隔日1次，1个月为1疗程。静脉滴注：每次磷酸川芎嗪100mg或盐酸川芎嗪40-80mg，用5%葡萄糖液250-500ml稀释后滴注，日1次，10-15日为1疗程。 用药禁忌: 脑出血及有出血倾向患者禁用，脑水肿者或小量脑出血与闭塞性脑血管病鉴别困难时慎用。避光密闭保存。 不良反应: 临床应用副作用主要为消化道症状，极少数妇女经期提前，经量增多，一过性GPT增高，偶有药热或药疹发生。 药理作用: 主要有改善微循环，扩张血管，增加冠脉流量，抑制血小板聚集，抗血栓形成等作用。 　　1．对心脏的作用：川芎嗪对离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩的作用，并使心率减慢，增加心脏灌流量及降低全血粘度，缓解兔和大鼠离体主动脉痉挛性收缩，对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤具保护作用。抑制血栓素A2的生成，抑制TXB2和乳酸脱氢酶（LDH）的释放，促进前列环素和6-酮-前列腺素FIα的产生。 　　2．增加冠脉流量：川芎嗪可剂量依赖性增加冠脉流量，川芎嗪7.5、15、30mg/kg给麻醉犬静注，均使冠状血管扩张，增加冠脉流量，其作用机制可能是降低细胞内钙调素含量，抑制血管平滑肌细胞的增殖。 　　3. 扩张外周血管和降低血压：川芎嗪扩张肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收缩和肺动脉升压反应，抑制缺氧时肺小动脉中膜增厚和右心室肥大。对右心室±dP/dt· max无明显影响，对失代偿期肺心病患者，可扩张肺血管，降低肺动脉压的平均压和肺血管阻力，增加心输出量，促进离体肺动脉合成PGI2，舒张肺动脉，并呈剂量依赖性关系。保护血管内皮细胞，减轻毛细血管通透性，降低麻醉犬血管阻力，增加脑、脑动脉及下肢血流量。舒张家兔血管，增强心肌收缩力，加快心率，降低压力感受器敏感性和兴奋交感神经中枢，使正常血压免、去甲肾上腺素性急性高血压兔的血压降低，剂量依赖性增加肾血流量，并且有一定的利尿作用。 　　4．改善脑循环：川芎嗪对脑缺血再灌注所致脑损伤有保护作用，减轻神经元和微血管内皮细胞损伤和改善神经体征，对完全性脑缺血有短期改善效应，并且有一定程度的促进脑复苏作用，拮抗脑缺血后体循环与肺血压升高，减轻KCN造成脑缺氧，双侧结扎颈动脉造成脑缺血所致大、小鼠的脑组织损伤和脂质过氧化物的增高，降低急性缺血性脑卒中患者血液粘度及血小板聚集。抑制脑缺血时血小板的激活，纠正TXA2-PGI平衡失调，调理脑微循环障碍。 　　5．抑制血小板聚集、抗血栓：川芎嗪体外对ADP、胶原、凝血酶诱导所致家兔血小板聚集有强烈抑制作用，抑制血小板丙二醛的生成，但对外源性花生四烯酸诱导的血小板聚集无抑制作用，川芎嗪通过增加血小板。cAMP含量，调节TXA2/PGI2的平衡，置换其膜上Ca2+，使膜负电荷增加，从而使血小板聚集受到抑制，对抗凝血酶诱导的单核细胞与血小板之间的聚集，其作用机制是抑制血小板中磷脂酰肌醇-4-磷酸（PIP）激酶和20K蛋白质磷酸化。川芎嗪降低全血粘度，红细胞及血小板电泳加快，降低纤维蛋白原，抑制血栓形成。 　　6．对泌尿系统的作用：川芎嗪有效地减轻家兔实验性肾小球肾炎基底膜的损伤，减少渗出，阻抑新月体的形成，使蛋白尿减少，改善肾功能。其机制与影响前列腺素代谢，抗血小板作用，减少活性氧产生，提高机体抗脂质过氧化能力，改善机体的Zn2+、Cu2+、Ca2+、Mg2+的代谢紊乱有关。减轻甘油所致家兔肾功能衰竭，使肾血流量维持正常，或加速其恢复，提高肾髓质内PGA2和PGE1水平，使肾小管钠重吸收功能保持较高水平，增加肾衰患者血流量，提高对肌酐的清除率，并降低环孢素A所致肾中毒。 　　7．改善微循环；川芎嗪可改善实验性微循环和血瘀障碍，增大毛细血管口径，改变血流流态，血流速度增快，血流量增加，开放毛细血管数增多，并可抑制白细胞游走。 　　8．对呼吸系统作用：川芎嗪对白三烯C4、D4，组织胺、前列腺素F2α、消炎痛等所致的豚鼠离体气管条、肺主动脉条和过敏肺组织等平滑肌痉挛有一定抑制作用，但对乙酰胆碱所致的肌肉痉挛无拮抗作用。保护肾上腺素所致大鼠肺水肿，显著提高存活率。对胰蛋白酶气溶胶所致豚鼠肺气肿，有较好防治作用，体外抑制弹性蛋白酶活力，防止分解弹力纤维，体内增加哮喘豚鼠外周血小板数量，抑制β-TG、PF4、TX