环糊精及衍生物的素材.doc

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中国药科大学 药用高分子材料论文 论文题目 环糊精及其衍生物的综述 英文题目 The Review of Cyclodextrin and its Derivatives 专 业 中药学 院 部 中药学院 成 员: 组 长: 组 员: 论文工作时间:2014年4月 至 2014年6月 环糊精及其衍生物的综述 目录 摘要 3 关键词 3 前言 3 1 环糊精的来源与制法 4 1.1 B-CD 的制备方法 4 2 环糊精的性质 5 2.1 具有独特的包合性能,可与疏水性药用小分子形成的包合物能溶于水 5 2.2 对热稳定,对碱稳定,对酸的稳定性较差 5 2.3 在人体内吸收较困难,毒性小 5 2.4 价廉易得 5 3环糊精的应用 6 3.1 环糊精在药剂学方面的应用 6 3.2 环糊精在靶向给药系统中的应用 8 3.3 环糊精包合物在黏膜给药系统中的应用 8 4 环糊精衍生物概述 10 4.1 环糊精衍生物的来源与性质 10 4.2 环糊精衍生物的应用 12 5 讨论 14 参考文献 14 环糊精及其衍生物的综述 摘要:经文献检索,以参考文献为依据对环糊精及其衍生物进行简单介绍,并且从来源与制法、性质、应用等方面对环糊精及其衍生物在药学方面进行了综述。 关键词:环糊精;环糊精衍生物;药学应用 The Review of Cyclodextrin and its Derivatives Abstract:Through searching literatures about cyclodextrin and its derivatives at home and abroad in recent years, it is to summarize the ,and modern application in pharmacy. Keywords:cyclodextrin; cyclodextrin derivatives; pharmaceutical applications ( CD) 是由D-吡喃葡萄糖单元通过α-1, 4-苷键结合形成的一类环状低聚糖化合物,由于环糊精及其衍生物具有多种独特的优良性质,所以在中药制剂工艺中应用颇广。其常见类型有α -,β -,γ -3 种,其中β -环糊精应用最多,是医药等诸多行业的良好包埋剂。主要用于提高药物的溶解度,改善药物稳定性,增加药物的生物利用度,降低药物的毒性等,其衍生物也具有良好的作用。环糊精的制备工艺为简单,由淀粉经嗜碱性芽孢杆菌的培养得到环糊精转化酶,再作用后形成的产物,由6-12 个葡萄糖分子以 1-4 糖苷键连接成的环状低聚化合物。( CD) 是由D-吡喃葡萄糖单元通过α-1, 4-苷键结合形成的一类环状低聚糖化合物,目前研究较多的含有6、7、8 个葡萄糖单元的分子,分别为α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精。其中α型和γ型环糊精在水中的溶解性大, 不易得到结晶, 且成本高、生产不安全、有潜在毒性, 而B-CD 在这方面较为优越,由于B-CD 在人体胃中不易分解, 在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用先断链开环形成低聚糖, 从而作为一种普通碳水化合物参与机体代谢, 无蓄积作用, 是一个理想载体, 且急性和慢性毒性实验、致畸致癌、致突变实验等证明了本品使用安全无毒,所以3 种环糊精中β-环糊精是应用最广泛、最易生成和最廉价的。一直以来,有关环糊精的应用主要集中在医药、化工及材料等领域。[2] 1.1 B-CD 的制备方法 1. 1.1 饱和水溶液法: 根据药物的加入状态不同, 又可分为液-液法和液-固法。将药物或其他溶液加入饱和的B-CD 水溶液中, 在规定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶, 滤过、干燥即可。这是目前研究中采用最多的方法, 一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。 1.1.2 超声法: 将药物加入B-CD 饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机、选择合适的超声强度和时间, 将析出的沉淀如上述方法处理即得。此法简便、快捷。采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便, 包合率高, 较同种工艺的饱和水溶液法制备产率17.88%, 包合率高11. 51%[3] 。采用此法制得的大蒜油包合物在提高收率的同时还减少了臭味,被认为优于电动搅拌法。 1.1.3 研磨法: 将B-CD 与定量的固体药物相混, 在球磨机或乳钵中研磨一定时间即得成品。实验中采用研磨法制备氯化血红素B-CD 包合物, 增加了溶解度和溶出度, 提高了氯化血红素的生物利用度, 掩盖了氯化血红素的腥味, 同时为其加工成各种剂型开辟了良好的前景[

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