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第五章 传出神经系统药理概论 第一节 传出神经系统的分类 一、按解剖学分类 植物神经系统(交感N、副交感N) 运动神经系统 二、按释放的神经递质分类 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经 (一)胆碱能神经 释放乙酰胆碱 三全 + 极少 1.运动N2.全部交感N节前纤维3.全部副交感N节前纤维和节后纤维4.极少数交感N节后纤维: 支配汗腺分泌的神经 (二)去甲肾上腺素能神经:释放去甲肾上腺素 绝大部分交感神经节后纤维 (二)突触的超微结构 (三)递质的生物合成与释放 1.乙酰胆碱(Ach) 胆碱 + 乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 Ach (贮存于囊泡) 2.去甲肾上腺素(NA 或NE) 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β羟化酶 去甲肾上腺素 (贮存于囊泡) (四)递质作用的消失 1.乙酰胆碱 胆碱酯酶水解 乙酸 + 胆碱 2.去甲肾上腺素 摄取1——贮存型(75%-90%):被MAO破坏 摄取2——代谢型:被COMT和MAO破坏 二、传出神经系统的受体 (一)受体的分类1.胆碱受体 M受体:M1、M2 N受体:N1、N22.肾上腺素受体 α受体:α1、α2 β受体:β1、β2 (二)传出神经系统受体的分布 M:腺体,瞳孔括约肌、睫状肌,心脏、支气管、胃肠道平滑肌、胆道胆囊、膀胱逼尿肌 N1:神经节、肾上腺髓质 N2:骨骼肌 α1:皮肤粘膜血管、内脏血管尤其肾血管,瞳孔开大肌 β1:心脏、肾小球旁细胞 β2:骨骼肌血管、冠状动脉、支气管平滑肌 (三)传出神经系统受体的效应 M:抑制心血管,兴奋胃肠支,腺体分泌增,瞳孔痉缩小。 N1:神经节兴奋,肾上腺髓质分泌增加。 N2:骨骼肌收缩 α1:皮肤粘膜和内脏血管收缩,瞳孔扩大。 β1:兴奋心脏,增加肾素分泌、代谢加快。 β2:骨骼肌血管和冠状动脉扩张,支气管平肌松弛。 第三节 传出神经系统药物的基本作用及分类 一、传出神经系统药物的基本作用 (一)直接作用于受体 1.胆碱受体激动药 2.肾上腺素受体激动药 3.胆碱受体阻断药 4.肾上腺素受体阻断药 (二)影响递质 1.生物合成:宓胆碱抑制Ach合成、α-甲基酪氨酸抑制NA合成 2.释放和贮存:麻黄碱促进NA释放、利血平抑制NA释放 3.转化:抗胆碱酯酶药 二、传出神经系统药物的分类 (一)拟胆碱药 1.胆碱受体激动药 (1) M受体激动药:毛果芸香碱 (2) N受体激动药:烟碱 2.胆碱脂酶抑制药:新斯的明、有机磷 (二)肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药) 1.?、?受体激动药:肾上腺素 2.?1、? 2 受体激动药:去甲肾上腺素 3.? 2 受体激动药:可乐定 4.?1、?2受体激动药:异丙肾上腺素 5.?1受体激动药:多巴酚丁胺 6.?2受体激动药:沙丁胺醇 (三)抗胆碱药 1.胆碱受体阻断药 (1)M受体阻断药:阿托品 (2)M1受体阻断药:哌仑西平 (3)N2受体阻断药:琥珀胆碱 2.胆碱酯酶复活药:碘解磷定 (四)肾上腺素受体阻断药 1.?1、 ?2受体阻断药:酚妥拉明 2.?1受体阻断药:哌唑嗪 3.?1、 ?2受体阻断药:普萘洛尔 4.?1受体阻断药:阿替洛尔 5.?、 ?受体阻断药:拉贝洛尔 思考题 * 传出神经按递质分类 NA ACh 交感神经节前纤维 ACh N2 副交感神经节前纤维 运动神经 β, α 受体 N1 ACh 节后纤维 节后纤维 M-R ACh N1 ACh 第二节 传出神经系统的递质和受体 一、传出神经系统的递质 (一)化学传递学说的发现 1.胆碱能神经递质与去甲肾上腺素能神经递质的合成、贮存、释放与消除有何异同? 2.传出神经系统受体的分类、分布及效应 胆碱受体: 能与乙酰胆碱结合的受体,包括毒蕈碱(muscarine)型胆碱受体和烟碱(nicotine)型胆碱受体 肾上腺素受体: 能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体 图5-5 胆碱能神经末梢递质合成、贮存、释放和
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