药理学14抗高血压药课件.pptVIP

抗高血压药物 Antihypertensive drugs 湖北中医药大学 药理学 简明标准 正常血压：收缩压 130 mmHg，舒张压 85 mmHg 1998年9月29日至10月1日，第七届世界卫生组织／国际高血压联盟的高血压大会在日本召开。 高血压：在未使用抗高血压药物的情况下，收缩压大于、等于140毫米汞柱，舒张压大于、等于90毫米汞柱；既往有高血压史，目前正在使用抗高血压药物，现血压虽未达到上述水平，亦应诊断为高血压。 目前我国已将血压升高的标准与世界卫生组织制订的标准统一。 无论处于哪个年龄组，收缩压超过21.3kPa都会增加脑卒中、心肌梗塞和肾功能衰竭的危险性和死亡率。21.3kPa 160mmHg 的收缩压是个危险的标志。 JNC（1997）及ISH/WHO（1999） 正常血压：收缩压 130 mmHg，舒张压 85 mmHg 高血压： 第一级：收缩压140-159 mmHg 或舒张压90-99 mmHg 第二级：收缩压160-179 mmHg 或舒张压100-109 mmHg 第三级： 收缩压≥180 mmHg 或舒张压≥110 mmHg 抗高血压药物分类 利尿药 氢氯噻嗪 ?-肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔 钙拮抗药 硝苯地平、氨氯地平 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦 交感神经抑制药 可乐定、莫索尼定、利血平 NN-受体阻断药 美加明 米噻吩 血管平滑肌舒张药 肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠 抗高血压药首选药 利尿药 ?-受体阻断药 钙拮抗药 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氢氯噻嗪 临床应用 单用作为治疗轻度高血压的首选药。 与其他抗高血压药，如?-R阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。 黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好 小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。 应用特点 价廉，不良反应少，较为安全。 有效，不易产生耐受性，可单用或与其他抗高血压药合用 普萘洛尔（Propranolol） 〖药理作用〗 阻断肾脏?1-受体抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节 抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心排出量 阻断突触前膜?-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少 作用于中枢?-受体，改变中枢性血压调节机制 钙拮抗药 选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物。 钙拮抗药的分类 WHO Ca2+是体内重要的阳离子，具有多种生理功能 细胞整合、血液凝固、心脏搏动 肌肉收縮、递质释放、腺体分泌 ——钙拮抗药作用广泛的基础 药理作用 对心肌的作用 ⑴ 负性肌力作用： ⑵ 负性频率, 负性传导 ⑶ 对缺血心肌的保护作用： 4 逆转心室重构（非短效制剂） 钙拮抗药抗高血压 临床应用 可单用，或与其他抗高血压药合用。 对老年人、黑色人种、低肾素活性的高血压患者疗效较好。 维拉帕米、地尔硫卓可用于高血压伴窦性或室性心动过速患者。 对难治性高血压及高血压危象有效，剂量不宜过大，以免血压急剧下降，引起脑缺血，尤其对老年高血压患者。 血管紧张素原 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅱ 血管紧张素Ⅲ 肾素 血管紧张素转化酶（ACE） 血管紧张素Ⅱ受体 醛固酮分泌增多 血管收缩 血管内皮增生 心肌重构 特 点 无中枢不良反应 不影响性功能 无水钠潴留作用 不干扰交感神经反射功能 不致直立性低血压 连续长期用药（如1-2年）不产生耐受性 停药无反跳现象 不良反应 1. 频繁干咳（发生率5%-20%），皮疹伴有发热、 瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、味觉缺失等，一般较短暂，可自行消失。 2. 少数患者用药后出现中性粒细胞减少。 3. 蛋白尿在肾实质性病变时较易发生，可引起血管神经性水肿与血压陡降。 氯沙坦 （洛沙坦，科索亚，Losartan, Cozaar） 1. 对AT1受体选择性为对AT2受体的10000倍。 2. 口服有14%在体内代谢成其活性代谢物 EXP3174，对AT1受体作用比氯沙坦强10-40倍。 无干咳 用途： 与ACEI同 哌唑嗪（Prazosin） 对?1-受体亲和力为对?2-受体亲和力的1000倍 降低外周血管阻力，降压时不增快心率。 改善脂质代谢，降低总胆固醇、三酰甘油、LDL升高HDL。 单用治疗轻度至中度高血压，妊娠、肾功能不良或合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血压，高血压合并有前列腺肥大 7、中枢性降压药 可乐定 clonidine 甲基多巴 methyldopa 莫索尼定 moxonidine * * * 1、利尿药 2、?-R an