海洋生物活性物质-甾醇探索.ppt

这两个化合物是从海绵Petrosia weinbergi中分离得到的。对猫科动物白血病和对人体免疫缺乏病毒（艾滋病毒）具有抗病毒活性，其ED50值分别为4.0μg﹒mL-1和5.2μg﹒mL-1。两个化合物都是二硫酸盐，具有一条含有环丙烷的支链，这表明了海绵中存在的甾醇支链结构的多样性。 两个化合物分别来自于深海海绵P.Laminaris和Sdertoderma sp.cf. Paccardi。（1）是一个潜在的葡聚糖酶抑制剂，（2）则对白鼠P-388肿瘤细胞具有显著的活性，IC50为2.3μg﹒mL-1。它们都可看做是多羟基甾醇的衍生物。 Winklet等从海绵Gellias sp．中分离得到6个支链含炔基的甾醇(式2-114，式2-115)，其细胞毒性试验发现，式2-114A，B对癌细胞P-388，HT-29，A-459，DU-145，MEL-28具有中等强度的抑制活性，两者的IC50 均大于lμg﹒mL-1。 （1） （2） 式2-115A对HT-29的IC50 为0.5μg﹒mL-1，对其余4种癌细胞模型的IC50 大于1μg﹒mL-1。另外，也显示有抑酶活性、抗真菌活性、抗病毒活性、毒鱼活性等。 从海绵Petrosia weinbergi中分离得到的2个新的甾醇硫酸酯钠盐35、36有很强的抗菌活性. 红海海绵—10μM 时就表现出抑制HIV21 反转录酶的活性。 菲律宾海绵Xestospongia sp. ， 它们都具有抑制HIV-1 整合酶的活性。 能够诱导人急性骨髓细胞白血病细胞的程序性死亡。 提示：甾醇硫酸盐是一类具有抗HIV病毒活性的化合物 Ⅲ.珊瑚中强生理活性的甾醇 圆实冠形软珊瑚 短足软珊瑚 柔指形软珊瑚 扇形珊瑚 柳珊瑚 竖立短指软珊瑚Sinulariaerecta Tix-Dur，24一亚甲基一3，5，6，19一四羟基胆甾醇，对宫颈癌、胃癌、高转移肺癌和鼻咽癌有明显的抑制作用 条状短指软珊瑚Sinularia copillosa，首次得到1个5，8一过氧桥型甾醇。 指状肉芝软珊瑚Sarcophyton digitotum——1个新的多羟基甾醇(3)。 从采自中国南海西沙群岛附近海域的软珊瑚Lemnaliaperisyla得到新的甾醇(4)，结构与柳珊瑚甾醇很相似。 从中国台湾采集的软珊瑚Clavulariav iridis中得到3个新的甾醇stoloniferoneE–G 63-65均表现出强的细胞毒活性。 ED50：能够引起试验动物一半出现阳性反应的剂量。 LD50：能够引起试验动物一半出现死亡的剂量。 从南极采集的八方软珊瑚Dasystenella acanthine中的分离得到6个新的氧化甾醇72—77，通过体外多种肿瘤细胞的生理活性试验表明，6个化合物的细胞毒活性都很好。 从软珊瑚Nephtea arecta中分离出6个多羟基甾醇 来自中国南海的软珊瑚Alcyonium Patagonicum的24-methylenecholest-4-ene-3β，6β–diol 62 对P-388细胞株具有细胞毒性(IC50=1μg/mL) 从软珊瑚Alcyonium gracillimum中分离的螺环甾醇半缩酮87，对人体cytomegalovirus细胞毒活性较强。 Cytomegalovirus：巨细胞病毒 从软珊瑚Gersemia fruticosa中分离到的9,11一开环氧化甾醇109对艾氏腹水瘤(Ebrilich)癌细胞和K-562的抑制活性都很高。 K-562是一种人慢性髓原白血病细胞株 在柳珊瑚中的断甾醇结构往往更新颖：Calicoferols104最先从柳珊瑚Calicogoria sp.中分离得到,对盐虾有很强的致死毒性。 EC50半效应浓度是指在一定时间内，试验动物的一半出现某种伤害效应的毒物浓度，以表示经毒物短期接触的亚致死毒性。。 脊髓灰质炎病毒 从柳珊瑚Isis hippuris中分离到17个氧化甾醇，其中70, 71, 88-97对多种肿瘤细胞都有相当强的抑制活性。 ？化合物90, 91, 92由于侧链具有原酸酯官能团与从同种珊瑚中得到的甾醇相比活性偏低。 原酸酯官能团 106，107，108则是从未定种的柳珊瑚Muricella sp.中得到。107,108对疱疹病毒(Herpes simple virtues)I、II和Polio病毒都有很强毒性。对人体白血病细胞株K-562也有很强的细胞毒性。 2、甾体皂苷 化合物(7)(8)(11)具有抑制人体癌细胞SKMG24、Hep2G2和CNE2生长的活性 从海南岛三亚海域采集的豆荚软珊瑚Lobo2phytum sp. 分离到5个孕甾醇苷 同时，还分离出孕甾烯醇