第14章_抗癫痫药概念.ppt

乙琥胺（ethosuximide） 【药理作用与临床应用】 为癫痫小发作的首选药，虽然疗效不如氯硝基安定，但副作用小，耐受性产生慢。 作用机制与抑制丘脑钙通道有关。 对其他类型癫痫无效。 机制为抑制下丘脑T型钙通道产生3HZ的异常放电 【不良反应】 1、胃肠道反应：如厌食、恶心和呕吐等； 2、中枢神经系统反应：头痛、头晕、困倦、嗜睡及欣快感等 3、造血系统反应：偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症；严重可发生再生障碍性贫血，所以应定期查血象。 作用机制 增加脑内GABA含量； 具有Na+通道和T型Ca2+通道阻断作用。 不良反应 常见一过性消化系统症状；肝损害 丙戊酸钠sodium valproate 广谱抗癫痫药，是大发作合并小发作时的首选药物。对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能有效 抗大发作的作用不如苯妥英钠、苯巴比妥；抗小发作强于乙琥胺，但因其肝毒性，不用于首选 苯二氮卓类（benzodiazepine，BZ） 作用机制： 特异性地与苯二氮卓受体结合，增强脑内GABA 功能有关。 常用于癫痫治疗的药物有地西泮、硝西泮、氯硝西泮和劳拉西泮 地西泮（diazepam，安定） 癫痫持续状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物安全。 硝西泮（nitrazepam，硝基安定） 主要用于失神性发作（小发作），特别对阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果尤为显著。 氯硝西泮（clonazepam，氯硝安定） 抗癫痫谱广。 癫痫失神性发作（小发作）疗效比地西泮好， 癫痫持续状态，作用迅速而持久； 阵挛性发作、幼儿阵挛性发作也有很好效果。 抗癫痫机制： 主要与增强脑内GABA 抑制功能有关。 长期服用可产生耐受性。久服突然停药可加剧癫痫发作，甚至诱发癫痫持续状态，应用时应特别注意。 大发作：首选苯妥英钠、卡马西平→苯巴比妥 小发作（失神发作）：首选乙琥胺 次选丙戊酸钠或氯硝西泮 癫痫持续状态：地西泮 单纯局限性发作：卡马西平 阵挛性发作、幼儿阵挛性发作：氯硝西泮 大发作合并小发作：丙戊酸钠 1、癫痫用药选择 注意事项 抗癫痫药的临床应用注意 长期用药注意毒性反应，不能突然停药或换药，以免“反跳”。 ☆剂量方面：小剂量逐渐递增，每隔一周调整一次剂量 ☆用法上：先单用，再联合；换药注意过渡 ☆坚持长期用药：持续用药3-4年，再逐渐减药1年；定期做神经系统、血常规及肝肾功能检查，有条件者监测血药浓度 ☆孕妇用药需注意，致畸及死胎率高 2、治疗方案个体化 第三节 抗惊厥药 惊厥是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩，多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒。 常用药物有巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛、硫酸镁 【药理作用】 1、口服用药：泻下、利胆 2、注射用药：降压、抗惊厥 3、外敷：消炎去肿 硫酸镁magnesium sulfate 【降压及抗惊厥机制】 ： 化学性质Mg2+与Ca2+非常相似，竞争Ca2+的作用 Ca2+ 参与骨骼肌、心肌、平滑肌（血管、支气管）的收缩，Mg2+拮抗其作用引起骨骼肌松弛、血管扩张、抑制心肌。 Mg2＋作用于中枢，引起感觉及意识丧失 注射用于治疗子痫、破伤风等惊厥，及高血压危象 【不良反应】 安全范围窄，血镁过高可抑制呼吸中枢和血管运动中枢，引起呼吸抑制，血压下降，心脏抑制等 注射过程中应经常检查腱反射。 中毒：人工呼吸、注射氯化钙和葡萄糖酸钙 1、试述癫痫的分类，及各类癫痫的选药 2、苯妥英钠的药理作用与临床应用及不良反应有哪些 3、硫酸镁不同给药途径会产生哪些作用 反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。 发病机制可能是脑中的局部病灶内的神经元同时爆发式放电并向周围扩散所致。 癫痫（Epilepsy） 癫痫病灶局部高频放电并向周围扩散 临床表现为突然发作，意识丧失，跌倒在地，肢体阵挛性抽搐，并伴有异常脑电图 癫痫的分型 癫痫持续状态 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 （神经运动性发作） 局限性发作 全身性发作 失神性发作（小发作） 强直－阵挛发作（大发作） 肌阵挛性发作 昆明军海癫痫医院 400电话：400-0059-826 郑州军海癫痫病医院 400电话：400-0059-738 Factors Affecting the Form of a Seizure  影响癫痫发作形式的因素 病灶的部位 异常高频放电影响的神经 *一侧大脑的某些部分则为局限