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β内酰胺类(一)青霉素
;抗感染药;抗生素;立克次体:介于细菌与病毒之间,接近于细菌的一类原核生物(单细胞生物)。 (斑疹,伤寒)
衣原体: 衣原体为革兰氏阴性病原体,是一类能通过细菌滤器、在细胞内寄生、有独特发育周期的原核细胞微生物。过去认为是病毒,现归属细菌范畴。衣原体广泛寄生于人类、鸟类及哺乳动物。(沙眼、肺炎)
支原体:目前发现最小最简单的原核生物,能通过细菌滤器。(尿道炎,宫颈炎);;革兰氏阴性菌(红色)G-:埃希氏菌属、枸橼酸菌属、假单胞菌属(绿脓杆菌等)、奈瑟菌属(淋球菌、脑膜炎双球菌等)、克雷伯菌属(主要是肺炎克雷伯杆菌)、沙门氏菌属、志贺氏菌属(痢疾杆菌等)、黄杆菌属、变形杆菌属、军团菌属、嗜血杆菌属(杜克雷嗜血杆菌、流感嗜血杆菌等)、产气杆菌属、霍乱弧菌等。
革兰氏阴性菌对第三代头孢菌素(头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松等)、氨基糖苷类(庆大霉素、妥布霉素等)、抗假单胞菌属的青霉素类(哌拉西林、替卡西林、羧苄西林等)、多粘菌素等高度敏感,对头霉素类和第二代头孢菌素也较敏感。;从微生物的培养液中提取
半合成或合成法制造;天然抗生素:
直接从微生物培养液中提取
半合成抗生素:
保留其主要结构,人工改变其侧链后获得的抗生素。;抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物,如红霉素类抗生素。
杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖,且具有杀灭作用,如青霉素类抗生素。;β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)
大环内酯类
氨基糖苷类
四环素类
氯霉素类
其他抗生素;优点:
β-内酰胺类抗生素具有抗菌活性强、毒性低、抗菌谱广、体内分布广等特点,临床应用广泛。
分类:
青霉素类
头孢菌素类;;天然青霉素的缺点:;人们对青霉素的结构进行改造,研制开发了耐酶、耐酸、光谱的半合成青霉素。
青霉素的分类:
天然青霉素 如青霉素G
半合成青霉素
口服耐酸青霉素 青霉素V钾片
耐青霉素酶酶青霉素 甲氧西林
广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林
抗铜绿假单胞菌青霉素 羧苄西林、哌拉西林
抗革兰阴性杆菌青霉素 美西林、替莫西林
复合青霉素;别名:青霉素G 苄青霉素 PenicillinG(盘尼西林)
;青霉素G;适应症:主要用于敏感菌(肺炎球菌、链球菌、敏感葡萄球菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、梅毒螺旋体)所致的急性感染,如:败血症、菌血症、肺炎、支气管炎、扁桃体炎、流行性脑膜炎、心内膜炎、脓肿、中耳炎等。治疗破伤风、白喉宜与相应的抗毒素联用。普鲁卡因青霉素吸收缓慢,适用于梅毒和一些敏感菌所致的慢性感染。;败血症;菌血症;白喉;破伤风;破伤风抗毒素;;制剂及用法;用药注意:;药物评价:;氨苄西林;禁忌症
对本品或其他青霉素类过敏者禁用;传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞红血病、淋巴瘤等患者避免使用。
注意事项
(1)严重肾功能损害者,有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病,均应慎用。
(2)用药期间如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,应立即停药,确诊后采用相应抗生素治疗。
(3)本品针剂应溶解后立即使用,溶解放置后致敏物质可增多。
(4)本品在弱酸性葡萄糖液中分解较快,因此宜用中性液体作溶剂。;药物相互作用
(1)与下列药物有配伍禁忌:氨基苷类、多黏菌素类、红霉素、四环素类、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的注射剂等。
(2)与阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少本药的排泄,使血药浓度升高。
(3)本品可加强华法林的抗凝血作用,降低口服避孕药的药效。;阿莫西林;适应症
(1)呼吸道感染溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;
(2)消化系统感染阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
(3)泌尿系统感染大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染;
(4)皮肤软组织感染溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染;
(5)急性单纯性淋病;
(6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;;药物评价;青霉素不良反应:
青霉素的不良反应主要是过敏性休克。过敏性休克的临床主要表现为面色苍白、出冷汗、胸闷、呼吸困难、发绀、脉搏细弱、血压下降、昏迷、甚至惊厥。如不及时抢救,可危及生命。过敏性休克,可在皮肤过敏试验中或注射后数秒钟至数分钟内或在连续用药过程中发生。
;青霉素用药反应
⒈过敏反应:青霉素过敏反应较常见,在各种药物中居首位。严重的过敏反应为过敏性休克(Ⅰ型变态反应)发生率为0.004%
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