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药理学知识点概要 M受体阻断剂： 1叔胺类穿透力强，易透过血脑屏障， 2山莨菪碱(anisodamine，654-2),主要用于感染中毒性休克 . 3异丙阿托品（异丙托溴铵）:主要用于喘息型支气管炎，也可用于支气管哮喘，疗效较好。 4箭筒毒（非除极化型神经肌肉阻断药）竞争性神经肌肉阻断药(competitive neuromuscular blockers)。这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。抗AChE药可拮抗其肌松作用。：主要作用松弛骨骼肌。肌肉松弛的顺序：眼睛→头部→颈→四肢→躯干→膈肌。恢复顺序相反。 5 骨骼肌松弛药 去极化型肌松药 琥珀胆碱 非去极化型肌松药 筒箭毒碱 激动NM受体，产生持久去极化 先出现短暂肌束震颤，再出现肌松 作用时间短暂 过量时禁用新斯的明 阻断NM受体 只出现肌松，无肌束震颤 作用时间较长 过量时可用新斯的明 6. ①. 简述阿托品的主要药理作用 抑制腺体分泌 扩瞳、调节麻痹、升高眼内压 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环 中枢兴奋作用 ②简述阿托品的临床应用。 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用 抑制腺体分泌 用于麻醉前给药 松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜 解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常 解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克 解救有机磷酸酯类中毒 肾上腺素受体激动剂 受体功能：①α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。 α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转 ②α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放 减少，被阻断时NA释放增加。 分类 ①β肾上腺素受体激动药： 肾上腺素和麻黄碱 ②. α肾上腺素受体激动药可分为下列三类 ： （1）α1、α2肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素 （2）α1肾上腺素受体激动药：去氧肾上腺素 （3）α2肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉 ③.β肾上腺素受体激动药可分为下列三类： （1）β1、β2肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素 （2）β1肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺 （3）β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇 2，麻黄碱激动激动α、β受体，并促进肾上腺素能神经末梢释放NA。连续使用可发生快速耐受性。 可乐定：中枢性α2受体激动剂，用于治疗高血压。 Β受体阻断剂：IA类: 噻吗洛尔，常用于治疗青光眼。 镇静催眠药 镇静催眠药分为三类：苯二氮棹类，巴比妥类，其他（水和氯酸，H1受体阻断剂：苯海拉明，异丙嗪） 苯二氮桌类 ：地西泮 本巴比妥类： 药理作用与临床应用： 镇静催眠，抗惊厥，抗癫痫，麻醉前给药，增强中枢抑制药的作用。 明显缩短REMS睡眠时相；具有诱导肝药酶的作用；由于安全性低（10倍催眠量可致死），苯巴比妥和戊巴比妥用于控制癫痫发作和惊厥，硫喷妥钠用于静脉麻醉 机制：a增强GABA介导的Cl-通道开放持续时间 直接使Cl-通道开放 b抑制或阻断兴奋性介质的释放 减弱谷氨酸介导的除极作用 c麻醉剂量抑制电压依赖性钠通道 不良反应： 1．后遗作用(after effect) “宿醉”（hangover） 2．耐受性 (tolerance)自身诱导、 3．依赖性 (dependence) 戒断症状(abstinent symptom) 4．呼吸中枢 5．其他 其他类的镇静安眠药： 褪黑素（俗称脑白金）：褪黑素是人体大脑松果体分泌的一种物质，可调节睡眠。随着年龄的增长，褪黑素分泌减少影响人们正常的睡眠；褪黑素可以补充人体每日所需的需求量。但抑制性腺发育可能是副作用。高剂量松果体素可能促进大脑血管收缩，增加中风的危险。有一定的依赖性。抗癫痫药： 苯妥英钠：为大发作和部分发作的首选药物。不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散，这可能与其抑制突触传递的强直后增强（post tetanic potentiation，PTP）有关。 治疗中枢疼痛综合症，包括三叉神经痛和舌咽神经痛。 抗心律失常（室性，特别是强心苷中毒的首选药。） 不良反应：口