药物治疗FAQ-镇痛药.doc

镇痛药 阿片类镇痛药 解热镇痛抗炎药：NSAID COX：cyclooxygenase，NSAID抑制COX-1或者COX-2 抗炎药物的作用： 止痛的作用 退热的作用 分类：根据是否选择分为两类、根据化学性质有不同分类 水杨酸类：阿司匹林 + 阿司匹林中毒的治疗 Para-氨基酚：对乙酰氨基酚，扑热息痛 吲哚：吲哚美辛 苯丙氨酸：萘普生、布洛芬 COX-2选择性：塞来昔布、美洛昔康 NSAID的临床应用 一、镇痛药 1.受体作用分类 Full agonists (Morphine吗啡, Methadone美沙酮, Fentanyl芬太尼) ; Partial agonists (Codeine可待因, Hydrocodone氢可酮) Mixed agonist-antagonists (Buprenorphine丁丙诺啡, Nalbuphine纳布芬) ; Pure antagonists (Naloxone纳洛酮, naltrexone纳曲酮) . 2.阿片类受体激动剂opioid agonist （1）药理作用 2.1. CNS Effects 1.Euphoria:欢快、Sedation 镇静 The combination of morphine with other CNS depressants (benzodiazepines) may result in very deep sleep. 吗啡与其他CNS效果药可以产生非常深的睡眠 2.Respiratory Depression呼吸抑制 抑制脑干的呼吸中心，对血中的二氧化碳浓度不敏感 最难克服的临床挑战之一 Cough Suppression 抑制呼吸反射 可待因可以用于病理性咳嗽，可能导致呼吸道阻塞 3.其他反应：Miosis 瞳孔缩小 Nausea and Vomiting Muscle Rigidity骨骼肌僵硬 Most common with Fentanyl and congeners.芬太尼最常见 2.2. Cardiovascular Effects 没有明显作用、可能有orthostastic端坐性低血压、血容量低可以导致低血压 2.3. Smooth Muscle Effects 1.Gastrointestinal effects 便秘、胆绞痛biliary colic 2.Renal effects 肾功能减退；尿道和膀胱tone↑→urinary retension （2）不良反应 Respiratory depression is the most important effect.呼吸抑制最严重 Nausea and sometimes dysphoria can occur.恶心，有时候烦躁不安 Increase biliary tract pressure.胆管压力增高 Allergic reactions.过敏反应 Bronchoconstrictive action.气管收缩反应 Tolerance and Dependence耐受和依耐性 （3）耐受性、依赖性和解除成瘾性 1.耐受性tolerance 因为重复而产生 通常先降低duration，然后降低intensity 可能与其他opioids有交叉tolerance 机制可能是：adenyly cyclase腺苷酸环化酶和G protein uncoupling 在analgesia / respiratory depression / euphria方面容易产生耐受，在其他不容易产生耐受 2.精神性和物理性的依赖性Physical and Psychological Dependence 物理通常伴随耐受性，停药后持续几天 Withdrawal symptoms：runny nose流鼻涕, lacrimation流眼泪, yawning打呵欠, chills, vomiting, diarrhea, anxiety, loss of consciousness, etc. Methadone美沙酮可以降低这些症状。（弱效、长效的μ受体激动剂） 精神依赖性通常伴随着craving渴求，持续几个月或者几年 3.激动和拮抗混合mixed agonist-antagonist opioids Pentazocine有喷他佐辛 Agonist for κ receptor, but antagonist or partial agonist for μ receptor.激动k受体，但是拮抗或者部分激动μ受体 Analgesic effects (1/3 of morphine), as well as sedative effects, wh