药理学复习笔记摘要.docVIP

药物：影响机体生理、生化功能及病理状态，能够用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。 毒物：在较小剂量即对机体产生毒害作用、损害人体健康的化学物质 药品：由药物加工而成的，适合疾病预防治疗、诊断的不同给药形式。 新药研究过程：临床前研究、申请临床研究、临床研究、申请生产、上市后药物监测。 临床研究：Ⅰ期：健康志愿者。目的：确定人体剂量和设计给药方案。 Ⅱ期：患者。目的：确定疗效、适应症和毒副反应。 Ⅲ期：扩大对照临床试验。目的：在较大范围内对新药进行评价。 Ⅳ期：新药的社会性考察与评价（售后调研）。目的：发现新的了解长期使用后出现的不良反应并发现新的治疗用途。 药物吸收：口服、吸入、局部给药、舌下给药、注射给药 首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环时必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减。 体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 肝药酶的特性：①选择性低，能催化多种药物转化 ②变异性较大，常因遗传、年龄、营养和疾病等机体状态的影响而存在明显的个体差异。 ③酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。 影响药物生物转化的因素：药酶的诱导、药酶的抑制、遗传的多态性。 酶诱导：能增强肝药酶活性，使其他药物或本身的生物转化加快，药物效应减弱。 酶抑制：能抑制肝药酶活性，使其他药物的生物转化减慢，药物效应增强。 肾脏排泄：①肾小球滤过。②肾小管分泌。③肾小管再吸收。 消化道排泄：胆汁排泄：肝肠循环——经胆汁排入肠内的药物可以部分经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环 一级消除动力学：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。 零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 混合消除动力学：某些药物在低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，因消除能力饱和，单位时间内消除的药物量不再改变，按零级动力学消除。 清除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 意义：估计药物消除与积蓄的速度。 用于药动学计算 确定给药时间 生物利用度：指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。 药物作用：药物对机体的初始作用。通过化学反应产生，有特异性。 药物效应：药物作用的结果。药理效应是集体器官原有功能水平的改变。功能增强称为兴奋，功能降低称为抑制。 选择性：有些药物可影响机体的多种功能，有些药物只影响机体的一种功能，前者选择性低，后者选择性高。 副反应：由于选择性低，药理涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。 毒性反应：是指剂量过大或药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应。①一般比较严重，可以预知的。②累及器官：CNS、循环、呼吸、肝、肾、骨髓等。③致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。④药源性反应：严重且较难恢复 变态反应：接触药物后的异常免疫反应。不可预知，与药理作用、剂量无关。 特异质反应：少数病人由于遗传因素对某些药物的反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。①与遗传异常有关。②反应严重程度与剂量成正比。③不可预知。 效能（最大效应）：药物引起最大效应的能力 效价强度：产生相等效应时所需剂量或浓度的大小。 安全评价指标：治疗指数（TI=LD50/ED50）指数大代表安全。 作用于受体的药物：激动药（完全激动药、部分激动药）、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）。 耐受性：机体在连续多次用药后对药物的反应性降低，增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失。 抗药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低。 身体依赖性：指大多数具有依赖性特征的药物经过反复使用所造成的一种身体适应状态，用药者一旦停药，将发生一系列生理功能紊乱，称戒断综合征。 精神依赖性：是指使人产生一种对药物欣快感的追求，这种精神上不能自制的强烈欲望驱使滥用者周期性或连续地用药。在停药后不出现严重的戒断症状。 交感节前纤维 交感神经 交感节后纤维 自主神经 副交感节前纤维