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2.纤维素衍生物类: 纤维素衍生物在许多方面与天然树胶很相似,但不易受细菌或真菌的侵袭。例如羧甲基纤维素钠,可对混悬液、凝胶剂及局部外用乳剂起稳定、增稠的作用。羟丙甲纤维素(Methocel A4M, E4M, F4M, K4M)可用于凝胶制剂。 水凝胶剂的制法 水溶性药物 先将药物溶于水或部分甘油,其余处方成分按基质配置方法制成水凝胶基质,再与药物溶液混匀加水至足量搅匀即可。 水不溶性药物 先将药物与少量水或甘油研细、分散,再混于基质中搅拌即可。 乳胶剂 乳胶剂是乳胶型凝胶剂,可以通过调节乳剂和凝胶体系的类型改变药物的释放速度。 分类:O/W W/O 是难溶性药物局部给药制剂的有效载体。 第三节 眼膏剂 指供眼用的灭菌软膏。常用凡士林与羊毛脂等混合油性基质 眼膏剂的制备 与一般软膏剂制法基本相同,但必须在净化条件下进行。 眼膏剂的质量检查 中国药典 第 四 节 栓 剂 栓剂(suppository)系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液, 逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 一、概 述 ? 栓剂的形状因使用腔道不同而异,也因使用腔道不同而有不同的名称,如肛门栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。 目前,常用的栓剂有直肠栓和阴道栓,后者主要用于阴道疾病的局部治疗作用。 肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。长约3~4cm, 阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等, 栓剂形状 栓剂的治疗作用 (一) 局部作用的栓剂 ? (二)全身作用的栓剂 (一) 局部作用的栓剂 起局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎等。 用于阴道的栓剂主要是起局部作用。可用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴搔痒等, 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用,药物通常不吸收。应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限,使其溶解速度受限,释放药物缓慢,较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。 (二)全身作用的栓剂 目前,用于全身作用的栓剂主要是肛门栓。 1.作用特点 ①是可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效;②不受胃肠PH或酶的影响;③可避免药物对胃肠粘腹的刺激;④对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂;⑤不能口服的药物可制成此类栓剂。 尽管直肠给药有许多优点,但由于直肠无蠕动作用,表面无绒毛,皱褶较少,故有效吸收面积及局部体液容量与胃、小肠相比均要小的多,因此直肠不是理想的吸收部位。 2.药物吸收途径 栓剂直肠给药后的吸收途径有两条: ①通过直肠上静脉进入肝,进行代谢后再进入大循环; ②通过直肠中、下静脉和肛管静脉,进入下腔静脉,绕过肝脏而进入大循环。如果栓剂进入直肠深度愈小,愈靠近直肠下部,栓剂所含药物在吸收时不经肝脏而直接进入大循环。为此栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜。这样给药总量的50%~75%的药物不经过肝。 影响直肠吸收的因素 生理因素 药物的理化性质:脂溶性与解离度 粒度 溶解度 二、栓剂的处方组成 (一)药物 (二)基质 (三)添加剂 (一)药物 栓剂中药物加入后可溶于基质中,也可混悬于基质中。 (二)基质 ①室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形、不破碎。在体温下易软化、融化,能与体液混合或溶于体液;②对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性;③性质稳定不妨碍主药的作用与含量测定;④不因晶形的转化而影响栓剂的成型;⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大,油脂性基质的酸价应在0.2以下,皂化价应在200~245间,碘价低于7;⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂,且易于脱模。 1.油脂性基质 2.水溶性和亲水性基质 1.油脂性基质 (1)可可豆脂(cocoa butter) 本品化学组成为脂肪酸甘油三酯,主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯等的混合物。 (2)半合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物油(如椰子或棕榈种子油等)水解、分馏所得C12~C18游离脂肪酸,经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。 (2)半合成脂肪酸甘油酯 ①半合成椰油酯: 系由椰油加硬脂酸再与甘油酯化而成。 ②半合成山苍子油酯: 由山苍子油水解、分离得月桂酸再加硬脂酸与甘油经酯化而得的油酯。 ③半合成棕榈油酯: 系以棕榈仁油经碱处理而得皂化物,再经酸化得棕榈油酸,加入不同比例的硬脂酸、甘油经酯化而得到的油酯。 ④硬脂酸丙二醇酯:系由硬脂酸与1,2-丙二醇经酯化而得,是硬脂酸丙二醇单酯与双酯的混合物。 2.
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