甲磺酸齐拉西酮注射液.docVIP

甲磺酸齐拉西酮注射液 药品名称： 【通用名称】?甲磺酸齐拉西酮注射液 【商品名称】?力复君安 【英文名称】?Ziprasidone Mesylate Injection 【汉语拼音】?Jia Huang Suan Qi La Xi Tong Zhu She Ye 警示语： 与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。在此类患者完成的17个安慰剂对照试验（众数疗程约为10周）中，非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6-1.7倍；在为期10周的对照试验中，药物治疗患者的死亡率约为4.5％，安慰剂约为2.6％。尽管死亡原因各不相同，主要的致死原因包括心血管疾病（如，心衰和猝死）和感染（如，肺炎）。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病。 成份： 本品主要成份为：甲磺酸齐拉西酮，其化学名称为： 5-[2-[4-（1，2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基]-乙基]-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-酮甲磺酸盐其结构式为：分子式：C21H21ClN4O4S? CH3SO3H分子量：509.04 所属类别： 化药及生物制品??抗精神失常药??抗精神病药??其他抗精神病药 性状： 本品为浅黄色澄明溶液。 适应症： 本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。 用法用量： 肌肉注射：推荐剂量为每日10－20mg，最大剂量为每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小时注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小时注射一次。尚未研究连续肌肉注射3天以上的疗效和安全性，如需长期治疗，应尽快改用口服盐酸齐拉西酮片。由于没有评价精神病患者口服齐拉西酮后再肌注齐拉西酮的安全性，不推荐患者既口服又肌注齐拉西酮。老年患者、肝功能或者肾功能损伤患者肌肉注射齐拉西酮的安全性尚未进行系统评价。肾功能损伤患者宜慎用。但不需根据性别和种族调整剂量。 不良反应： 国外上市前临床试验报道，肌注齐拉西酮急性治疗期间，不良反应类型和发生率≥1%见下表。肌注齐拉西酮最常见的不良反应（发生率≥5%）为头痛（13%），恶心（12%）和嗜眠（20%）。上市后的使用中观察到的其他不良反应上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳；神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征；精神疾病：失眠；皮肤及皮下组织疾病：过敏性反应、皮疹；血管疾病：体位性低血压。在中国进行的验证性临床研究中，经判断与齐拉西酮相关的不良事件共43例（98例次），主要为嗜睡、心动过速、活动减少、头昏、震颤和静坐不能、肌强直。受试患者的呼吸、心率、血压等生命体征无明显变化，血、尿常规、肝功能、肾功能观察到部分患者血象（白细胞升高）、肝功能（转氨酶）、血糖、甘油三酯、乳酸脱氢酶、CK表现出升高趋势，但经研究者判断临床意义不大。心电图异常改变齐拉西酮试验组出现16例，其中ST段降低2例，未采取措施，一例缓解，1例继续存在；QT间期延长1例，因失访而不知道结局。 禁忌： 1.QT间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia 和 III 类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadyl acetate）、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。2.对本品过敏的患者禁用。 注意事项： 1.与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。2.齐拉西酮治疗引起QTc延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsade de pointes）的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转型室性心律失常的关系在QT/QTc间期增加幅度较大时（增加幅度超过20毫秒）比较明确，但是QT/QTc间期延长