必威体育精装版抗菌药概述.ppt

抗癌药应用原则： 根据细胞动力学规律 增长缓慢的，G0期细胞多，先周期非特异药 增长快的，先用周特异性药 据抗肿瘤药的作用机制考虑： 据药物的毒性考虑 据抗瘤谱考虑： 给药方法： 大剂量间歇给药： 综合治疗? 异烟肼（INH，isoniazid, 雷米封rimifon）抗菌特点 对结核杆菌高度选择性，很强的抑菌/杀菌作用；对其它菌无效 机理：抑制胞壁分枝菌酸合成 单用易产生抗药性，与其它抗结核药联用，延缓耐药性的产生 异烟肼体内过程特点 口服，注射均易吸收； 分布广，脑膜炎时，脑脊液浓度可与血浆浓度相近； 穿透力强，也易透入细胞内作用 肝脏乙酰代谢失效：快代谢/慢代谢型。 异烟肼临床应用及不良反应 临床应用：各种类型结核，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其它第一线药合用。 不良反应： 1、神经系统反应：外周神经炎及CNS兴奋，精神失常或惊厥等，与VIT B6缺乏有关。 2、肝损害：老人及快代谢型者，嗜酒者多见。 3、变态反应，胃肠反应。 利福平（rifampin, RFP） 　　　　高效,低毒,口服方便三优点。 抗菌作用：广谱，杀菌药，抗菌作用强 对结核杆菌、麻风杆菌，抗菌作用强 对G+球菌，（尤耐药性金葡菌）强 G-球如脑膜炎双球有效 G-杆如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用 沙眼衣原体，也有效 某些病毒，厌氧菌有效。 利福平作用机制、体内过程 机制：特异性抑制细胞依赖于DNA的RNA多　聚酶，阻碍mRNA合成。 体内过程： 口服吸收快而完全。 分布广，脑脊液可达有效浓度。 穿透力强，能进入细胞，结核空洞 在肝代谢，可诱导肝药酶，从胆汁排→肠肝循环， 利福平应用、不良反应 应用： 与其它抗结核药合用于各型结核。 麻风病的治疗。 耐药金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染。 不良反应：胃肠道反应；／过敏反应；／肝损害；／其它 同类药：利福定；利福喷汀； 乙胺丁醇（Ethambutol） 　　　毒性小，抗药性产生慢 抗菌作用：繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌。对链霉素，ＮＩＨ耐药的结核杆菌仍有效。cell内/外均有抗菌作用。 应用：主要与利福平或INH等合用，单用也产生耐药性 不良反应：最严重的毒性反应－球后视神经炎， 吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA) 体内过程：易吸收；分布广；穿透力强（细胞内，脑脊液） 机制：进入含吞噬cell内，转化成吡嗪酸→杀菌，对静止期缓慢生长，结核菌有杀灭作用。酸性环境中抗菌作用强。 应用：主要用于非典型的分支杆菌和结核病的反复治疗。宜与其它第一线药合用。 不良反应：１．对肝脏毒性高（3g,15%者出现）２．非痛风性多关节炎。 对氨水杨酸（ PAS）特点 1、仅抑菌作用，作用弱，单用价值不大 2、不易产生耐药性，即使产生也很慢 3、机制：与磺胺类相似。 4、应用，与链霉素，INH等合用，增强疗效，延缓抗药性产生，（与RFP不宜同时使用）。 ５、体内过程：吸收快，分布广，但不易入脑脊液及cell内； ６、不良反应：毒性小，但不良发生率高。 抗结核病药的用药原则 早期用药： 联合用药： 坚持全疗程规律性用药： 适宜剂量 抗麻风病药 自学：抗麻风病药有哪些？各有何特点？ 抗疟药 　　　　　疟原虫生活史可分为： 有性生殖阶段（蚊体内孢子增殖） 乙胺嘧啶 无性生殖阶段（人体内裂体增殖） 原发性RBC外期，潜伏期；　　　　　　乙胺嘧啶 RBC内期，→症状发作。　　　　　　　　氯喹，奎宁，青蒿素 继发性RBC外期，→间日疟复发根源。　　伯氨喹 主要用于控制症状的抗疟药 　　　　氯喹（Ｃhloroquine） 体内过程：口服吸收快、完全，RBC内药物浓度血浆，被疟原虫侵入的RBC中浓度正常RBC，药物在体内代谢,排泄慢，组织分布量大，作用较持久。 机理： １、氯喹插入到DNA双螺旋链之间，影响DNA复制，RNA的转录。 抑制疟原虫分裂和繁殖。 ２、氯喹为弱碱性药物，使PH↑，对蛋白分解酶活力抑制，致原虫必需氨基酸缺乏。 氯喹的作用 抗疟作用 1、作用快、强、持久 2、主要作用RBC内期的增殖体，有效控制症状发作。 3、原发/继发性RBC外期均无效→不可作病因性预防及根治间日疟 4、作用强，持久，可延迟良性疟发作，用于症状抑制性预防；可根治恶性疟。 抗肠外阿米巴病，肠内阿米巴病无效， 免疫抑制作用， 奎宁（quinine） 药理作用：抗疟作用，与氯喹相似，但较弱；杀灭RBC内期的滋养体 临床应用：控制各种疟疾的临床症状发作，主要用于抗药性疟原虫，（氯喹），作用弱，不良多，不作首选。 不良反应：１、金鸡纳反应：２、子宫兴奋３、特异质反应：４、 CNS抑制；５、子宫兴奋：６、其它：（过敏：皮疹、瘙痒，血管神经性水肿、支哮。） 青蒿素