两种Schif碱类化合物的合成及应用基础研究.pdf

SYNTHESIS AND BASIC STUDIES OF TWO SCHIFF BASES COMPOUNDS A Dissertation Submitted to the Graduate School of Henan University in Partial Fulfillment of the Requirements for the Degree of Master of Engineering By Zhang Lin Supervisor: Prof. Zhou Yanmei Date:May,2013 摘要 摘 要 本文分析了环境污染对人类生命健康造成的危害，合成了两种Schiff 碱类潜在抗癌 药物，并研究了其与牛血清白蛋白（BSA ）在生理pH 条件下的相互作用。采用荧光光 谱法和紫外-可见吸收光谱法研究了蛋白质的猝灭机理，蛋白质与小分子的热力学结合 参数、作用力类型、结合常数及结合位点数、分子之间的结合距离、小分子对蛋白质构 象的变化等，所得结果对药物开发、临床医学具有一定的指导意义。 本课题工作主要从以下3 个方面进行研究： 1.合成了两种 Schiff 碱类化合物：4-氨基安替吡啉缩噻吩-2- 甲醛（Q- 1）和4-氨基 1 安替吡啉缩吗啉香草醛 （Q-2 ），并通过 FTIR 、MS 、HNMR 对其结构进行了表征，确 认。 2. 利用小分子对牛血清白蛋白自身内源荧光的猝灭，采用荧光猝灭法和紫外-可见 光谱法研究两种Schiff 碱类化合物与牛血清白蛋白分子间的相互作用，结合Stern-Volmer 方程判断其猝灭过程主要为静态猝灭；根据双对数方程计算出不同温度下两种Schiff 碱 类化合物与牛血清白蛋白的结合常数及相应的结合位点数；根据热力学参数方程计算出 相应的ΔH 、ΔS 和ΔG 值，推断两者之间的作用力类型主要为氢键和范德华力；并根据 Förster 非辐射能量转移理论计算出两种Schiff 碱类化合物与牛血清白蛋白之间的结合距 离。 3.通过同步荧光技术、紫外-可见吸收光谱法研究两种Schiff 碱类化合物对牛血清白 蛋白分子构象的影响，结果表明两种Schiff 碱类化合物的加入均未引起牛血清白蛋白构 象的改变。 关键词：Schiff 碱；牛血清白蛋白；相互作用；环境 I ABSTRACT ABSTRACT The article analysed the harm to human caused by environment pollution, and studied two Schiff bases compounds interacted with the bovine serum albumin (BSA) under physiological pH conditions. The UV-Visible absorption spectroscopy combined with fluorescence spectroscopy were employed to investigate on study the quenching mechanism of BSA ,thermodynamic binding parameters，the type of binding force, the b