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摘要 聚乳酸及其微球的制备研究 摘要 吡虫啉和啶虫脒是国内外近年来发展较快的广谱杀虫剂，目前常 用剂型主要是乳油和可湿性粉剂，而乳油等传统剂型需要使用大量的 有害溶剂如甲苯、二甲苯等，极大地污染了环境。缓释农药制剂可使 药物浓度在较长时间内保持在有效的浓度范围之内，不仅延长药物作 用时间，提高作用效果，而且还可降低给药剂量和毒副作用。目前缓 释农药制剂的载体材料大部分采用聚脲、聚酰胺、聚氨酯等非降解性 材料，又给环境增加了新的问题。聚乳酸是一种具有优良生物相容性 和生物降解性的聚合物，可逐渐降解为二氧化碳和水，因此成为当今 药剂载体材料中的一大研究热点。目前聚乳酸通常采用丙交酯开环聚 合制备，工艺路线长，价格贵，致使其应用受到很大限制。为降低聚 乳酸的成本、扩大其应用范围，本论文采用直接缩聚法合成的低分子 量聚乳酸为载体，采用简易的乳化．溶剂挥发法制备聚乳酸微球和聚 乳酸／ptt虫啉、聚乳酸／啶虫咪载药缓释微球，研究了制备工艺条件对 微球粒径的影响，并对微球释药性能进行了研究。主要工作如下： 1．以D，L．乳酸为原料，采用直接缩聚法合成聚(D，L．乳酸)，考 察了催化剂的种类及用量、溶剂种类及用量、反应温度和反应时间等 条件对聚合物分子量的影响。研究表明，以甲苯为溶剂，使用3％对 甲苯磺酸催化剂，溶液缩聚制备聚乳酸的最佳反应条件为：聚合温度 140℃，聚合时间29h，单体溶剂体积比为：乳酸：甲苯=1：4，最终 得到黏均分子量在18700左右的聚乳酸。 2．以溶液缩聚法制得的低分子量聚(D，L．乳酸)(数均分子量 5600)为载体材料，采用溶剂挥发法制备了聚乳酸微球，考察了乳化 剂种类及用量、乳化温度及时间、聚乳酸浓度、水油相配比、搅拌速 度等因素对微球粒径和形貌的影响。结果表明：聚乳酸浓度增加，微 球粒径增加；增加聚乙烯醇浓度和水油相比例，微球粒径降低。当聚 乳酸浓度8．O％，聚乙烯醇浓度1．oo％，水油相配比2：1时，所得微 球在显微镜下观察呈现光滑完整的球形。 ． 3．在上述微球制备的最佳工艺条件下，采用溶剂挥发法制备了聚 摘要 乳酸／Ⅱ1：1-,虫啉、聚乳酸／啶虫脒载药缓释微球，并且用紫外分光光度法 绘制了吡虫啉、啶虫脒的标准曲线，探讨了聚乳酸／Ⅱt-I：虫啉、聚乳酸／ 啶虫咪缓释微球的释药性能。实验结果表明，药物在一定的浓度范围 内与吸光度呈良好的线性关系，载药微球具有明显的缓释效果。 关键词：聚乳酸；溶液缩聚法；微球；溶剂挥发法；药物缓释 lI 摘要 STUDYoNPREPARATIoNoFPoLYLACTICACID ANDPoLYLACTICACIDMICRoSPHERES ABSTRACT Thecarriermaterialsof areused andmoreIn more biodegradation controlledrelease drug system now．Polylactic intowaterandcarbon graduallybiodegrades dioxide,hasgood and researchof biocompatibilitybiodegradability．Therefore，thedrug carriermaterialsisnowfocusedOilfamilies acid．However， ofpolylactic one