合成1氨基环丁甲酸的新方法.pdfVIP

维普资讯 科研开发 SClENCE＆TECHN0L0GY化l工N科CH技EM，20l0C4A，L12lN(3D)U：3S0T～R3Y2 合成 1．氨基环丁 甲酸的新方法 徐景海 ，冷延 国，付志峰 (北京化工大学 材料科学与工程学院，北京 100029) 摘 要 ：以乌洛托品为催化剂，向 1一溴代环 丁 甲酸的异 丙醇溶 液 中通入氨 气，在 回流条件下制备 出 1．氨基环丁 甲酸 。较原文献所载方法不仅合成路 线 比较短 ．而且操作也更容易，具有 良好的应用前景。 关键词 ：环丁 甲酸 ；1-氨基环丁 甲酸 ；溴代反 应 中图分类号 ：TQ225．1 文献标识码 ：A 文章编号 ：1008—051l(2004)03—0030—03 20世纪 90年代后期起 ，氨基酸及其衍生物 方法主要是用 5．环丁烷基 乙内酰脲开环_3制备 ， 逐渐成为合成活性药物的重要原料。除天然氨基 但 由于合成路线 比较长 ，而且中间产物的分离、提 酸外，许多新药使用 “非天然氨基酸”作为原料。 纯 比较 困难而难 以工业化生产 。笔者参考甘氨酸 目前至少合成出30多种非天然氨基酸 ，可作为合 的合成工艺 ，设计了一条新的合成路线 ，反应方程 成活性药物的重要原料…。 式如下：以 1．溴代环丁 甲酸为原 料 ，以乌洛托 品 1．氨基环丁 甲酸是一种重要 的 “非天然氨基 (六次 甲基四胺)为催化剂在异丙醇回流的条件下 酸”，有很强的识别肿瘤及非肿瘤 比例 的能力 ，其 制备 1．氨基环丁 甲酸 。与原文献报道 的方法相 比 中用 ¨C标记羧基 的 1．氨基环丁 甲酸是一种较好 不仅合成路线缩短，中间产品的分离、提纯也 比较 的正电子 x线断层摄影的成像剂_2J。它 的合成 容易，因此是一种 比较好 的制备方法 。 c00E N ／COOH ． Br(CH2)3Br CH2(COOEt)2 广 _ ． — — 口＼COOEt面aOH c00H NaOEt (1) (2) H NH3／N (cH2)6 ／COOH H 口 ， NH2 (3) (4) (5) 乙酯、乌洛托 品均为分析纯试剂 。 1 实验部分 1．2 (1)。(2)。(3)的合成 4【．5J 1．1 仪器与试剂 以丙二酸二乙酯和 1，3．二溴丙烷为原料，按 Spectrum One型红外光谱 仪 (KBr压 片)； 参考文献 [5，6]分别合成出