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药代动力学方面药物相互作用 ——BY 本科三班 概念 药代动力学方面药物相互作用是指一种药物使另一种并用的药物发生药代动力学的改变，从而使后一种药物的血浆浓度发生改变。 一、影响药物的吸收 pH的影响 离子相互作用的部位 胃肠运动的影响 肠黏膜的影响 1、pH值的影响 例子： 喹诺酮类药物+抗酸药物 肠溶片+氢氧化铝 2、离子相互作用的影响 四环素+硫糖铝 氟喹诺酮类药物+硫糖铝 对氨水杨酸+地高辛 3、胃肠运动的影响 丙胺太林+乙酰氨基酚 4、肠黏膜的影响 长春碱、环磷酰胺片+其他药物 对氨水杨酸+利福平 二、影响药物的分布 竞争蛋白结合部位 改变组织分布量 1、竞争蛋白结合部位 药物与血浆蛋白结合也是决定药物作用强度及作用维持时间的重要因素。 保泰松+甲苯磺丁脲 血糖过低 阿司匹林与白蛋白竞争结合提高游离药物的浓度 2、改变组织分布量 组织血流量和组织亲和力影响药物在组织的分布量。 三、影响生物转化过程 酶诱导 酶抑制 1、酶诱导 2、酶抑制 肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，使另一药物的代谢减少，作用加强或延长 奎宁丁+地高辛 心脏毒性 氯霉素+戊巴比妥钠 延长麻 醉时间 1、肾小球滤过 结合型药物不能通过肾小球滤过膜，游离型药物，分子大小适当者可经肾小球滤过膜进入原尿。 改变肾血流量 呋塞米+非甾类药物 巴比妥类药物+甘露醇 2、肾小管分泌 有酸性药物载体和碱性药物载体，当两种相同载体的药物并用，可出现竞争抑制。 维拉帕米+地高辛 阿司匹林+呋塞米 3、肾小管重吸收 影响因素有药物的脂溶性、解离型与不解离型比例以及肾小管滤液的pH值。 苯巴比妥中毒，用碳酸氢钠解毒 * * 影响药物相互作用的四大方面： 1，吸收 2，分布 3，代谢 4，排泄 简单扩散 解离度 pH值 药物为弱酸性 酸性环境 解离少 脂溶性大 吸收多 水杨酸、巴比妥类 药物为弱碱性 酸性环境 解离多 脂溶性小 吸收少 奎尼丁、麻黄碱 间隔服药 药效下降25%， 达峰时间延长一倍 解痉药 地高辛 溴苯胺太林 甲氧氯普胺 心律失常 疗效下降 使利福平的血药 浓度降低50% 阿司匹林 双香豆素 甲磺丁脲 肾上腺皮质激素 呋塞米、甲氨蝶呤等弱碱性药物 出血 低血糖反应 增加游离药物浓度 诱发溃疡和出血 某种药物能增加肝微粒体酶合成，加速另一种药的代谢，使半衰期减少而干扰该药的作用。 乙醇+甲磺丁脲 血糖升高 两者合用，减少 地高辛 用量30%-50% 左旋多巴 多巴胺 （大多数） 发挥作用 肝脏 血脑屏障 左旋多巴+卡比多巴 减少在脑外组织的生成 增加脑内多巴胺浓度 提高疗效 左旋多巴 （1%） 四、影响药物的排泄 酸性 碱性 99%的H20和脂溶性药物 尿 1ml/min 肾小球滤过率 (GFR) 125ml/min 血浆流量 650ml/min 滤过 主动分泌 重吸收 清除率=肾小球滤过率 (GFR) + 主动分泌 – 重吸收 (主动或被动) 肾小球滤过率为88% 缓慢性心律失常 水和电解质紊乱 两者合用，需减少地高辛用量的50% *