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中药三七的药理作用研究新进展(上) 王爱华?山东中医药大学第二附属医院副主任医师,副教授,硕士生导师 郭?婕?山东省疾病预防控制中心毒理与功能检验所 中药三七,始载于《本草纲目》,为五加科植物人参三七的干燥根及根茎。又名山膝、金不换、田三七、田漆、田七、参三七、血参、人参三七、滇三七。三七用于治疗疾病已有悠久的历史,在《本草纲目》以前的《医门秘旨》、《跌损妙方》已有记载。三七是我国特有的传统珍贵中药材,主产于云南、广西及四川等地,野生或栽培。《中国药典》Ⅰ部2005版收载三七:味甘、微苦,性温,归肝、胃经,具有“散瘀止血,消肿定痛”的功能,可以用治外伤出血、咳血、衄血、下血、血痢等各种内外血症。《中药大辞典》2005版记载:“生品能散瘀止血,消肿止痛,熟品能补血活血,为常用名贵药材之一。”中药三七的主要化学成分有:三七总皂苷、三七素、三七多糖类、黄酮苷、挥发油、氨基酸及各种微量元素等。《中国药典》Ⅰ部2005版规定三七药材人参皂苷Rg1(C42H72O14),人参皂苷Rb1(C54H92O23)和三七皂苷R1(C47H80O18)三者的总量不得少于5.0%。有报道“测定结果表明三七总皂苷含量可达8.19%~29.4%,其中有人参皂甙Rb1、Rb2、Rc、Rd1、Rd2、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1,三七皂甙A、B、C、D、E、F等”。三七的药理作用已经逐渐被人们所重视,其药理作用主要表现在以下几个方面: 一、对血液系统的影响 (一)止血作用?三七具有“止血不留瘀,化瘀不伤正”的美名,素有“止血之神药”、“止血金不换”之说,为伤科要药。三七的止血有效成分是三七素Dencichn,可溶于水,是一种特殊的氨基酸类物质,著名的“云南白药”,即以之为主药。三七素的止血效应与剂量有关,能缩短凝血时间,使血小板数量显著增加。它主要通过机体代谢、诱导血小板释放凝血物质而产生止血作用。三七止血宜生用,是因为三七素不稳定,经加热处理后易被破坏。有研究报道,三七中的Ca2+及槲皮苷也能止血。 (二)活血化瘀、抗血栓作用?三七既有促进血凝的一面,又有使血块溶解的作用,具有“止血又活血”的双向调节功能。三七中三七总皂苷(PNS)可使血小板内CAMP含量增加,减少血栓素A2(TXA2)的生成,因此PNS具有明显抗凝,抑制血小板聚集作用,可以防止血液粘度增加。关于三七中的活血成分,目前已证明,这主要以Rg1为代表的三醇型皂苷(PTS)的作用。PNS对家兔、大白鼠实验性血栓形成均有明显抑制作用;静脉注射可以明显抑制凝血所致弥漫性血管内凝血,动物血小板数目的下降和纤维蛋白降解产物的增加。PNS可明显降低冠心患者的血小板黏附和聚集,亦可改善微循环,抗血栓形成。PNS可以升高血浆蛋白C活性,而蛋白C是一种由肝脏合成的纤维素依赖性蛋白质,在人体内被激活后,具有抗凝活性和促纤溶活性。可见三七止血(促凝)和活血化瘀(抗凝)双向调节功效是其所含多种活性成分综合作用的结果。 (三)补血、造血功能?三七能“祛瘀生新”,赵学敏的《本草纲目拾遗》:“三七大如拳者治打伤,有起死回生之功,价与黄金等”,“三七颇类人参,人参补气第一,三七补血第一”。现代研究也证实三七具有补血作用,能明显促进60Co-γ射线照射小鼠多能造血干细胞的增殖,增加脾脏重量。对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少也有促进恢复作用。钱煦岱研究表明:PNS具有促进骨髓CD34+造血细胞增殖的类生长因子的效应。高瑞兰发现:PNS可诱导造血细胞GATA-1和GATA-2转录调粒蛋白合成增加,调控造血细胞增殖。三七注射液能显著促进急性失血性贫血大鼠的红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复,能提高外周红细胞、白细胞数量。近年来,大量的实验和临床研究报道,三七能促进骨髓粒细胞系统、血红蛋白及各类红细胞升高和增殖,具有明显的造血功能。 二、对心脑血管系统的影响 (一)抗心肌缺血,扩血管,治疗冠心病、高血压的作用?PNS对大鼠的心肌缺血-再灌注损伤有很强的保护作用,唐旭东等认为心肌缺血-再灌注能刺激中性粒细胞内核因子的活化,活化的内核因子启动中性粒细胞间粘附分子(ICAM-1)的表达而参与心肌缺血-再灌注损伤的发生过程;而PNS能抑制内核因子的活化,减少ICAM-1表达及中性粒细胞浸润而起到心肌保护作用。王国印等通过制备家兔冠状动脉结扎致心肌缺血模型,兔垂体后叶素致心肌缺血模型,兔、鼠心肌缺血再灌注损伤模型等方法,观察并证明三七皂苷可减少心肌细胞缺血损伤时细胞内酶的释放,减轻细胞形态改变和维持DNA合成。PNS对几种实验性心律失常模型(氯仿诱发的小鼠心室纤颤、氯化钡和乌头碱诱发的心律失常)均有明显对抗作用,其作用机制可能通过拮抗钙的作用而产生。PNS能非竞争性对抗异丙肾上腺素加速心律作用,且此减慢心律作用不为阿托品抑制,提示其抗心律失
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