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第 卷第 期 精 细 化 工 中 间 体
38 5 Vol. 38 No. 5
年 月 FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2008 10 October 2008
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医药及中间体!
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盐酸吉西他滨原料合成工艺研究
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应 荣 ， 黄 健 ， 郭红云
（1. 浙江工业大学 化学工程与材料学院， 浙江 杭州 310014 ； 2. 台州市环保局， 浙江 台州 318000）
摘 要： 盐酸吉西他滨是一种核苷类抗代谢抗肿瘤药。 笔者利用 脱氧 ， 二氟 赤型 呋喃戊糖 酮 ， 二苯甲
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酸酯经三 （叔丁氧基） 氢化铝锂的还原， 对甲苯磺酰化生成 脱氧 ， 二氟 呋喃核糖 ， 二苯甲酸酯 对甲苯磺
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酸酯， 然后与胞嘧啶在催化剂三甲硅基三氟甲磺酸酯的作用下糖基化生成 脱氧 ， 二氟胞苷 ， 二苯甲酸酯，
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最后经脱保护， 与浓盐酸生成盐酸盐， 在混合液 （水） （丙酮） 下， 结晶生成盐酸吉西他滨。 改进后的方法降低了
v ∶v =1 ∶ 12
毒害， 且原料便宜易得， 总收率达到14.8%。
关键词： 吉西他滨； 对甲苯磺酰化； 合成
中图分类号： TQ062 文献标识码： A 文章编号： 1009-9212 （2008 ） 05-0034-03
A Novel Synthesis Technology of Gemcitabine Hydrochloride
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YING Rong ， HUANG Jian ， GUO Hong-yun
（ 1. Zhejiang university of technology ， College of Chemical Engineering and Material Science ， Hangzhou 310014 ，
China ； 2. Taizhou Enviromertal Protection Agency ， Taizhou 318000 ， China ）
Abstract ： Gemcitabine hydrochloride was an anti-metabolic and anti-tumour nucleoside drug. A method to produce
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