口腔速崩片制备技术与应用综述.pdfVIP

删．zg)r。．。rg 综 述 ·综 述· 口腔速崩片制备技术与应用综述 郭春宏 (天津医科大学总医院天津300052) 关键词 口腔速崩片；制备；应用 中图分类号：R944．9文献标识码：B 文章编号：1008-049X(2009)03-0378-03 oral disintegratingtablets，RDT)是性药物鞣酸蛋白作模型药，较系统地研究了C-CMC-Na在直 13腔速崩片(rapidly 指可在无水或少镀水存在下于口腔中快速崩解或溶解，随吞 接压片中的崩解效果。结果表明，其含量为5％-10％，压力 咽动作进入消化道的片剂。其研制始于20世纪70年代，到 为250～280Mpa时，崩解时间最短。 PVPP具有高效毛 2007年1月为止，《世界药物研究开发信息数据库》收载的1．2．4交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP) 细管作用和显著的水合作用，崩解效果好。研究表明¨。， 口腔速崩片项目共55项，目前成功上市的品种有29个，26 种药品…。由于口腔速崩片的服用方便、起效快，我同近几 PVPP的含量为5％一8％时，润湿时问短，而在8％～15％之 年来对这一新剂型的关注和研究力度小断升温，现埘【J腔速 间，润湿时间反而延长。PVPP含量约为8％时，能获得最佳 崩片的制备技术、辅料选择、质量评价和临床应用做一综述。 的崩解性能。吴奕生峥1进行了口腔速崩片的制备研究，发现 1 辅料 白速崩片具有最短的崩解时间。 制备口腔速崩片要选用合适的辅料，以确保一定压力下 颗粒流动性好，可压性强，崩解快，口感好。因此，选择适宜 联合应用，片剂具有良好的崩解性能。MCC是优良的崩解 的填充剂、崩解剂和矫味荆就显得尤为重要。 剂和填充剂，可压性好，且兼有黏合、助流等作用，但溶胀性 1．1填充剂 差；L．PHC有很强吸水性和溶胀性，两者联用具有较好的崩 填充剂用来增加口崩片的重量和体积，利于成型和分剂 解效果，但MCC沙砾感较强，因此用量不宜过多；PVPP具有 量。可采用乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等水溶性填充剂，以 较强的毛细管作用及水合能力，吸湿性强，崩解迅速。三者 及淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等水不溶性填充剂。 优势互补，使片剂崩解效果更佳。 1．2崩解剂 1．2．5交联羧甲基淀粉钠(C-CMS-Na)C—CMS-Na具有良 1．2．1微晶纤维素(MCC)MCC可压性好，兼有粘合、助 好的吸水性和膨胀性，充分膨胀后体积可增大200～300倍，具 流等作用，适用于商接压片法。含有MCC的片剂具有崩解 有良好的叮压性，常用于直接JK片，可改善片剂的成形性，增加 快、硬度大和脆性低的特性，由于其溶胀性能弱，一般和其他 片剂的硬度而不影响其崩解性能。用鼍·般为4％-8％。 溶胀性能强的辅料如低取代羟丙基纤维素(L—HPC)联合使 1．2．6处理琼脂(TAG)琼脂(Agar)常温下吸水溶胀但 用¨J。Yuni6’讨论了不同比例的MCC和L—HPC混合物的