左西替利嗪的有效性和安全性研究.pdfVIP

·-*. · W M329 X;@729;31@894;3 （M7291 ），X= (**% ，C;3 (* ，Y; !- ·综述 · 左西替利嗪的有效性和安全性研究 顾之燕! ［关键词］ 左西替利嗪；药物作用；药代动力学；鼻炎，变应性 ［中图分类号］ #$%’ (! ［文献标志码］ ) ［文章编号］ !**!+!$,!（(**% ）!-+*-*.+* 左西替利嗪（3?;=2@2629 ），商品名：优泽 药半衰期为$ ’ * P $ ’ ,* 7 〔. 〕，主要由肾脏排出，健 !. （A8613 ）。作为新的第( 代抗组胺药，具有B +受体 康志愿者口服单一剂量 M 标记的左西替利嗪 ! 的高亲和力和选择性，比较研究显示B +受体结合 04 ，发现., 7 , ’ . R 以原药形式从尿中排出， ! 亲和力高于其他同类药物。具有良好的药代学特 !( ’ -R 由粪便排出，用药后!%, 7 非肾脏排出量极 点，可被快速、广泛地吸收，很少代谢和低的分布容 微。 积（C;350 ;D E2F@23132;9 ，CE ）。一些研究采用皮肤 % P !! 岁儿童服用单一成人剂量左西替利嗪 组胺产生的已证实其显著抑制风团和红晕作用。 后测出血浆药物峰值浓度为（* ’ .* N * ’ *K$ ）04O 用于治疗季节性和常年性变应性鼻炎，不良反应极 L ，峰值浓度时间为( P !* （!’ ( N * ’ ( ）7 ，终末半解 少，且无严重性。 离期为（ ’ $ N * ’ ( ）7 ，口服清除率为（* ’ ,( N * ’ ） ! 药效学和药代学 03O （029 ·Q4 ），分布容积为（* ’ . N * ’ ( ）LO Q4 〔 〕。 左西替利嗪是西替利嗪的活性对映体———#+ 左西替利嗪用于!( P (. 个月儿童也有很好的药效 〔% 〕 对映体，很少活性的G+对映体，名右旋西替利嗪 M@19FV2=Q 等 按* ’ !( 04O Q4 学和药代学特性， （EH@;=2@2629 ）。左西替利嗪在体内极具稳定 给药，每日( 次，共-* E ，!( P (. （(* ’ $ N K’ $ ）个月， 性，不发生结构的旋转颠倒〔! 〕，为 B +受体竞争性 复发性咳嗽和其他变应性疾病患儿，服药后! 7 清 ! 拮抗剂，其竞争性 B! 组胺受体至少较其他 I+蛋 除率为（!’ * N * ’ !* ）03O （029 ·Q4 ），血浆峰值浓 白+结合受体 I+J@;29+=;5J3E @=J;@F 高出%** 度为（(,% N %, ）4O L ，分布容积为（* ’ K$ N * ’ *% ）LO