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第 29 卷第 6 期 黄艳艳等 :HPLC 手性流动相拆分法在分离药物对映体中的应用 345 ( ) 化学试剂 ,2007 ,29 6 ,345～349 HPLC 手性流动相拆分法在分离药物对映体中的应用 黄艳艳 ,刘道杰 (聊城大学 化学化工学院 ,山东 聊城 252059) 摘要 :高效液相色谱是拆分手性药物的重要手段。简要介绍了不同的手性流动相添加剂及其拆分机理 ,综述了 2000 年 以来高效液相色谱手性流动相拆分法在分离药物对映体中的应用。 关键词 :高效液相色谱 ;手性流动相 ;对映体 ;综述 ( ) 中图分类号:O657. 7 文献标识码 :A 文章编号 2007 在天然和合成的药物中有许多手性化合物 , 柱上完成其拆分过程。 其对映体的药理活性和毒性往往有很大差异 ,有 常见的手性配基有 : L 2 异丙基4 N辛基 时甚至相反。因此手性药物的分离测定 ,对研究 ( 二乙烯基三胺 L 2isopropyl4Noctyldiethylene 手性药物的体内药动力学过程 ,确定药动力学参 triamine ) , L 脯 氨 酸N辛 基 氨 ( L ProNocty 数、药理和毒理作用机制以及手性药物质量控制 ) ( ) ( ) lamide ,L 脯氨酸 L Pro , L 精氨酸 L Arg , L 等都具有重要意义。由于目前许多光学纯手性药 ( ) ( ) 组氨酸 L His ,L 氧甲基组氨酸 L HisOCH , 3 物仍不能通过不对称合成、化学拆分、结晶拆分等 ( ) ( ) L 苯丙氨酸 L Phe , L 天门冬氨酸 L Asp 等。 ( ) 2 + 2 + 2 + 2 + 技术来制备 ,因此采用高效液相色谱技术 HPLC 配位螯合的金属离子有 : Zn ,Ni ,Cd , Hg , 拆分外消旋手性化合物是获得光学纯对映体的重 Cu2 + 等。 要手段。 早在 1979 年 Lindner 等[3 ] 首先用 L 2iso 在 HPLC 拆分外消旋化合物的 3 种方法中 , propyl4Noctyldiethylene triamineZn2 + 添加于流 ( ) 手性流动相添加剂法 CMP 有其独特的优点 ,不 动相
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