受体结合方法在生物药物分析中应用.pdfVIP

(相对)蜂面积或DNA区带等特征进行定性和定量表述，以更为高效、全面地反映中药的综合信息特 征。中药材指纹图谱的制定．将以不同的产地、品种和果收时间等的中药材及其饭片为研究对象，将反 映它们特征的信息以数字的形式表达出来，做到以数字化形式描述中药的真伪优劣。数字化后的中药不 再是由某个化学成分所表征的中药，而是能够表述中药整体成分信息的现代中药，该中药同拌具有传统 中药的基本特征。因此，在中药数字化基础上进行中药的整体化学成分与中药药性之间的相关性研究， 将可以用现代科学语言来阐释中药的药性特征所对应的现代科学意义。 同时．进行中药指纹图谱的研究也为中药药效的物质基础和作用机制研究提供了信息基础。对于已 固定了处方的中成药来说．制定相关指纹图谱的目的是为了保证其质量的稳定和可控。在保证了中药质 量的基础上，可以更进一步进行中药药效与其整体成分信息之间相关性的研究，也就是进行中药药效的 物质基础研究。进行中药药效物质基础研究的最终目的，是为了更好地应用指纹图谱进行中药的质量控 制。如果仅仅通过控制中药全部的化学成分来控制中药质量，那么在某些峰面积不符台标准的情况下， 就可能因判断为质量不合标准而浪费大量的』、力和物力·如果在确定某些化学成分不是该中药在起某 作用的主要物质基础，则完全可以将这些看似“不合格”的中药作为药用。因此，在中药指纹图谱研究 基础上进行的药效物质基础研究，不但可咀标示出中药的整体化学成分，而且可以更进一步研究哪些化 学成分与中药的实际疗效有关系，以便在实际应用中针对具体情况更充分、有技地利用有限的中药资 源。同样．也可以进行中药药效成分的作甩机制研兜，为揭示中药多成分、多逾径和多靶点的作用机制 提供更多的信息。 进行中药现代化研究是中药发展的必然趋势，加强中药质量评价的规范化、标准化和现代化是保证 中药质量和疗效稳定的重要内容，而中药指纹圈谱的制定则是完成这～过程的基本方法和美健技术。中 药指纹图谱的建立，不但可以促使中药生产单位在生产过程中进行严格的质量控制t而且还需要中药材 种植单位、流通过程和临床研究等单位共同的参与和合作，只有这样才能保证中药指纹图谱的广疰性与 实用性。中药指皱图谱的建立．是在目前条件下进行中药质量控制的较有效方法之一，将为中药的数字 化提供大量的信息特征．在此基础上进行的药效物质基础和作用机制研究将更进一步推动中药的标准 化和产业化进程，为实现中医药的现代化提供坚实的信息技术支持。 受体结合方法在生物药物分析中的应用 王秀尊事隶实 (北京中医药主荦北索100029) 擒要介绍受悼结合方珐用于生橱药物分析的原理，特点及适用范屋，一般实验步骤，I}【及方法车身的一些问题 讨论，奉方法具有足够的是敏性，特异性、又简便快速，同时舱升析较多掸品而无需昂贵的分析仪器，可用于生物药 物分析，尤其对于靶点受体掎楚、古量散少的体内药物来讲．受体结舍方法是一种有效的分析方法．对于中药体内过 程研究及临床应用期间的药堆监穗．由于有效成分及作用机制、靶点常不明确，可依据中药的功能主治和归妊选择受 体，采用受体结音方法口·“，先进行简单的筛选，一旦有效性得到证实，不仅有效成分、作用靶点伺囊有丁线索，还 可利用此方法进行一条列机捌、边缘效应等同题的探讨．最终建立起实用、规苞的件内药物定量方{蠹． 美t词受傩结合方法；体内药物+定量分析 生物药物分析是指在正常用苟情况下，药物体内研究和临床应用期佩测定药物在生物样品中的古 量，即生物样品中的药物浓度监测(定量分析)．其任务是指导临睐用药·并为药动学等体内研究过程 提供数据支持。研究对象包括生物样品(如体谴、器官、组织及捧泄物等，尤咀血藏最为常用)的药物 及其代谢物和内源性物质(知擞素、神经谨质、胆酸等来自体内的生化成分)。生物药物分析的显著特 点是样品中的药物浓度不仅很低．干扰成分多。而且受吸收、分布，代谢和排泄等体内诸多因素影响， t44“ 呈动态变化，也与给药剂量和途径有关。测定时必颓使用专属性强、灵敏度高的分折方法。 受体是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周国环境中某种微量化学物质，首先与之结 合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。近些年髓着药物体内过程研 究的深入和现代傲量分析技术的应用，发现大多数药物的药理作用是药钧与特异受体相互作甩的结 果[1。J。受体现已被证实为是许多特异性药物的关键作用机制。受体结舍药理模型困其高度灵敏(可检 测1