大环内酯糖基转移酶研究进展.pdfVIP

PharmaceuticaSinica ·455· 药学学报Acta 2007，42(5)：455—462 ·综述· 大环内酯糖基转移酶研究进展 梁冬梅，乔建军’ (天津大学化工学院制药工程系，天津300072) 摘要：在临床上得到广泛应用的大环内酯类抗生素的合成中，糖基化反应对其发挥生物功能十分重要，同时大 环内酯糖基化也是一种微生物产生抗生素抗性的重要手段。这些糖基化反应是由一种被称为糖基转移酶(GTase) 的蛋白催化完成的，对大环内酯GTase结构、功能和应用领域的研究将为组合生物学研究奠定坚实的基础。本文详 细介绍了大环内酯糖基化的生物功能，并对大环内酯GTase的分类和发现情况作了深入讨论。随后回顾了大环内酯 糖基化产生的抗性机制，并对相应的GTaseMGT进行了细致的介绍。依据大环内酯GTase具有灵活底物特异性的 特点，认真总结了其在组合生物学领域的应用情况。最后，作者根据本课题组的相关研究成果，对大环内酯GTase的 应用前景进行了展望。 关键词：大环内酯；糖基转移酶；抗生素抗性；底物特异性；组合生物合成 中图分类号：R963；R978．1文献标识码：A 文章编号：0513—4870(2007)05—0455一08 Recentadvancesinthe ofmacrolide study LIANG Dong—mei，QIAOJian-jun‘ Pharmaceutical Chemical and (Departmentof Engineering，Schoolof EngineeringTechnology。 TianjinUniversity，Tianjin300072，China) a of called Abstract：Catalyzedby familyenzymes reactionsareessentialforthebioactivitiesofmaerolideantibioticswhich been have widelyapplied。 isalsoanimportantofmicrobialto macrolideantibioticresistance． Additionally，glycosylationstrategy get onthe and Studies areasofmacrolideGTaseswill thestable structure，functionapplication lay groundwork forthecombinatorial introducedindetailthe functionsofmacrolide biology．Thispaper biological thenmadean discussiononthefamiliesanddiscoveriesofmacrolideGTases． glycosylation，andin—depth mechanismwith Theresistance macrolide andthecorrelativeGTa