盐酸小檗碱β-环煳精微球的制备及体外释药研究.pdfVIP

第42卷第3期 应 用 化 工 Vo1．42No．3 2013年 3月 AppliedChemicalIndustry Mar．2013 盐酸小檗碱 一环糊精微球的制备及体外释药研究 尤静，余丽丽，杨黎燕 (西安医学院 药学院，陕西 西安 710021) 摘 要：以环氧氯丙烷为交联剂用反相乳液聚合法制得 一环糊精微球，共沉淀法制备盐酸小檗碱 一环糊精微球 (BH-3／．CDP)。研究了胃肠环境下BH-3／．CDP的体外释药行为。结果表明，微球对盐酸小檗碱的最大包封率可达 70．12％；肠环境下释药比较缓慢；BH-3／CDP(20：1)在 胃肠环境中的释药动力学过程符合一级动力学和Korsmeyer— Peppas模型，说明BH 一CDP的释放机制为单纯扩散为主，Fick扩散为辅。 关键词：口．环糊精微球 ；盐酸小檗碱 ；释药动力学 中图分类号：TQ013．2；R283．6 文献标识码 ：A 文章编号：1671—3206(2013)03—0447—03 Preparation and theberberinehydrochloridereleasebehavior invitrooffl-cyclodextrinpolymermicrospheres YOUjing， Li—li，YANGLi—yan (DepartmentofPharmacy，Xi’anMedicalUniversity，Xi’an710021，China) Abstract：3／一Cyclodextrinpolymermicrospheres(一CDP)wereobtainedusingepichlorohydrinasa crosslinkingagentbyinverseemulsionpolymerizationmethodandberberinehydrochloride 一cyclodextfin polymermicrospheres(BH 一CDP)byCO—precipitationmethod．BH． 一CDPofthedrugreleaseprocess wereresearchedinthegastrointestinalenvironment．Theresultsshowedthattheencapsulationefficiencyof BH 一CDPM was70．12％ ；andthereleaserateofdrugfrom BH 一CDPM ismuchslowlyintheintestinal environmenthtaninthegastricenvironment．BH 一CDP(20：1)ofdrugreleaseprocessintheintestinal environmentattachedbothfirst—orderkineticequation and Korsmeyer—Peppasequation，which indicated thatthedurgreleasemainlyissimplediffusion． Keywords：3／一cyclodextrinpolymermicrospheres；berberinehydroehloride；durgreleasekinetics 盐酸小檗碱(BH)，又名盐酸黄连素，是一种异 1 实验部分 喹啉生物碱，具有抗菌、抗癌、降血糖、降胆固醇、舒 1．1 试剂与仪器 张血管等作用。JB．环糊精 (3／一CD)是一类 由D-吡哺 一 环糊精，分析纯；盐酸小檗碱，分析标准品；环 葡萄糖通过 一1，4．糖苷键连接而成的一种环状低聚 氧氯丙烷、氢氧化钠 、盐酸、无水乙醇等均为分析纯； 糖 。其结构特殊，外部是亲水的表面，内部是一个具