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第八章 【液体药剂】：指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。其中由浸出法、灭菌法制备的液态药剂分别在浸出制剂、注射剂或眼用溶液剂中论述 【分散相】：液体药剂中被分散的的药物 【分散介质】：分散药物的介质统称为分散介质。 液体药剂的特点、分类 【液体药剂常用溶剂】 水：药物不易稳定，容易产生发霉，不宜长期贮存 乙醇：常用溶剂，具有一定生理作用，易挥发，易燃烧。 甘油：黏稠性耶特，吸水性很强，多用在外用制剂中作保湿剂，还具有防腐性。 其他 【表面活性剂】凡能显著降低两相间表面张力的物质，称为表面活性剂。表面活性剂的性质： 胶束与临界胶束浓度：在低浓度时，表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散，当浓度增加至一定范围时，表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，这种缔合体称为胶束或胶团。开始形成胶束时的溶液的浓度称为临界胶束浓度。 HLB值（亲水亲油平衡值）：HLB值越高，亲水性越强；HLB值越低，亲油性越强。增溶剂HLB值最适范围为15~18以上；去污剂13~16；O/W乳化剂8~16；润湿剂与铺展剂7~9；大部分消泡剂的HLB值为0.8～3等。 Krafft点：是离子型表面活性剂的特征值，Krafft点越高，CMC越小。 起昙与昙点：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。 【主要用途： （1）增溶剂 例如：甲酚在水中的溶解度约为2%，在钠肥皂溶液中却增大到50% （2）乳化剂 如：一些具有表面活性的天然高分子材料阿拉伯胶、西黄芪胶、琼脂、软肥皂。 （3）润湿剂 最适宜的HLB值为7-9，并有适合的溶解度。在制备混悬剂液体制剂时，常发生药物微粒表面不易被液体介质润湿的现象，如：硫磺粉末若不加润湿剂就难达到符合要求的洗剂。 （4）起泡剂和消泡剂 中药浸出过程中往往含有天然的表面活性物质如皂苷、蛋白质、树胶及其他高分子物质，剧烈搅拌时可产生稳定的泡沫。加入少量的短链脂肪醇、醚类等表面活性剂可取代原来的起泡剂。 （5）去垢剂 常用的有油酸钠或其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或其他磺酸钠。 增加难溶性成分的溶解度；用于中药提取的辅助剂。有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。各类液体药剂的含义与特点 真溶液型液体药剂：系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等剂型。 胶体溶液型液体药剂：系指质点大小在1~100nm范围的分散相分散在分散介质中所形成的溶液。 乳状液型液体药剂：是两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。Ps：最适宜的乳化温度为50℃~70℃，但贮藏以室温最佳 制备：油、水、胶有一定比例。若用植物油比为4:2:1.若用挥发油比例为2:2:1，用液状石蜡为3:2:1. 混悬液型液体药剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，也称混悬剂。 混合分散体系的液体药剂：混合分散体系指溶质或分散相在分散介质中形成包括真溶液、胶体溶液、混悬液和乳状液两种以上体系共存的分散系统。其特点是药物以分子、离子、胶粒、微粒或微滴分散注射剂中药注射剂系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。特点：药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服给药的药物；适用于不能口服给药的病人；可使药物发挥定位定向的局部作用。热原的含义：热原是微生物产生的内毒素，微量即可引起恒温动物体温异常升高。组成：微生物代谢产物中内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。内毒素是有磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要成分。特性：水溶性，耐热性，滤过性，不挥发性，能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏。污染热原的途径由溶剂带入；由原辅料带入；由容器或用具带入；由制备过程带入；由使用过程带入。 热原除去方法：(除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法，离子交换法，凝胶滤过法，超滤法，反渗透法。(除去容器或用具上热原的方法：高温法，酸碱法。检查法(热原检查法：实验结果接近人体真实情况，操作繁琐费时。(细菌内毒素检查法：灵敏度高，操作简单，但对革兰阴性菌产生的细菌内毒素不够灵敏，故不能取代家兔的热原试验法附加剂种：抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、pH调节剂、等渗调节剂、其他附加剂 吐温-80：常用增溶剂。 胆汁：应用胆汁为增溶剂，要注意药液的pH值。 甘油：是鞣质和酚性物质良好的溶剂。 常用于注射剂的助悬剂有明胶、羟甲基纤维素钠等；常用于注射剂